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川芎
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【出處】出自《湯液本草》
【拼音名】Chuān Xiōnɡ
【英文名】Szechuan Lovage Rhizome, Rhizome of Szechuan Lovage
【別名】山鞠窮、芎藭、香果、胡藭、馬銜、芎藭、雀腦芎、京芎、貫芎、撫芎、臺芎、西芎
【來源】
藥材基源：為傘形科植物川芎的根莖。
拉丁植物動物礦物名：Ligusticum chuanxiong Hort. [L.wal-lichii auct.non Franch.]
采收和儲藏：栽后第2年5月下旬至6月上旬，挖出根莖，抖掉泥土，除去莖葉，炕干。
【原形態(tài)】多年生草本，高40-70cm。全株有濃烈香氣。根莖呈不規(guī)則的結(jié)節(jié)狀拳形團(tuán)埠，下端有多數(shù)須根。莖直立，圓柱形，中空，表面有縱直溝紋。莖下部的節(jié)膨大成盤狀（俗稱苓子），中部以上的節(jié)不膨大。莖下部葉具柄，柄長3-10cm，基部擴(kuò)大成鞘；葉片輪廓卵狀三角形，長12-15cm，寬10-15cm，三至四回三出式羽狀全裂，羽片4-5對，卵狀披針形，長6-7cm，寬5-6cm，末回裂片線狀披針形至長卵形，長2-5mm，寬1-2mm，頂端有小尖頭，僅脈上有稀疏的短柔毛；莖上部葉漸簡化。復(fù)傘形花序頂生或側(cè)生，總苞片3-6，線形，長0.5-2.5cm；傘輻7-20，不等長，長2-4cm；小傘形花序有花10-24；小總苞片2-7，線形，略帶紫色，被柔毛，長3-5mm；萼齒不發(fā)育；花瓣白以，倒卵形至橢圓形，先端有短尖狀突起，內(nèi)曲；雄蕊5，花藥淡綠色；花柱2，長2-3mm，向下反曲。幼果兩側(cè)扁壓，長2-3mm，寬約1mm；背棱槽內(nèi)有油管1-5，側(cè)棱槽內(nèi)有油管2-3，合生面有油管6-8。花期7-8月，幼果期9-10月。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：為著名栽培中藥材，未見野生。
資源分布：主要栽培于四川、云南、貴州、廣西、湖北、湖南、江西、浙江、江蘇、陜西、甘肅等地均有引種栽培。
【栽培】
生物學(xué)特性 喜溫暖氣候、雨量充沛、日照充足的環(huán)境，稍能耐旱，怕蔭蔽和水澇。適宜在土層深厚、疏松肥沃、排水良好、中性或微酸性的沙質(zhì)壤土上栽培，不宜在過沙的冷砂土或過于粘重的黃泥，白鱔泥、下濕田等處種植，忌連作。
栽培技術(shù) 用地上莖的莖節(jié)（苓子）繁殖，分育苓和栽種。育苓：先海拔1000m以上的山區(qū)培育，于2月上旬挖出壩川芎根莖（稱撫芎），除去泥土、須根或莖葉，按行株距（25-30）cm×（15-20）cm開穴，深約6cm，每穴放撫芎1枚，芽頭向上，壓實，覆土3cm，每1hm2用撫芎2250-3750kg。苗高10cm左右時間苗，每穴留壯苗8-10株，中耕除草2-3次，追肥1-2閃，7月下旬莖節(jié)膨大略帶紫色時挖取全株，割下根莖（干后供藥用），將莖桿捆成小束，施室內(nèi)或陰涼處，8月上旬取莖中部按節(jié)切成3-4cm小段，提供壩地做種用。栽種：于8月上、中旬，按行株距（25-30）cm×20cm開溝，深2-3cm，將苓子平施溝內(nèi)，芽向上埋入土中，用堆肥或土糞掩蓋，再用稻草稀覆畦面。冷涼地區(qū)可就地育苓，7月中旬，直接用收獲的川芎地上莖作種，就地選陰涼濕潤地方育苓，方法與山區(qū)育苓相同。
田間管理 齊苗時，揭去蓋草，缺苗時應(yīng)補(bǔ)苗。入冬進(jìn)培土保護(hù)根莖越冬，次年返青時追肥混合施用。培土后要施1次廄肥或干肥。
病蟲害防治 根腐病，發(fā)現(xiàn)病株立即拔除，含有中燒毀；與禾本科作物輪作。白粉病，用石硫合劑功甲基托布津或粉銹寧藥劑防治。葉枯病，常在5-7月發(fā)生，可用25%粉銹寧1000倍液噴霧。此外，還有菌咳病等為害。川芎莖節(jié)蛾，育苓階段用80%敵百蟲100-150倍水溶液噴霧，并注意著重防治第1代二齡前幼蟲，平原地區(qū)前用5：5：100的煙筋、楓楊葉和水，共泡數(shù)日后浸苓子12-24h。還有地老虎、種蠅等為害。
【性狀】
性狀鑒別 根莖為不規(guī)則結(jié)節(jié)狀拳形團(tuán)塊，直徑1.5-7cm。表面黃褐色至黃棕色，粗糙皺縮，有多數(shù)平行隆起的輪節(jié)；頂端有類圓形凹窩狀莖痕，下側(cè)及輪節(jié)上有多數(shù)細(xì)小的瘤狀根痕。質(zhì)堅實，不易折斷，斷面黃白色或灰黃，具波狀環(huán)紋形成層，全體散有黃棕色油點。香氣濃郁而特殘，味苦，辛，微回甜，有麻舌感。
以個大飽滿、質(zhì)堅實、斷面色黃白、油性大、香氣濃者為佳。
顯微鑒別 根莖橫切面：木栓層為10余列木栓細(xì)胞。皮層狹窄。韌皮部寬廣，散有根主跡維管束。形成層環(huán)波狀或不規(guī)則多角形。木質(zhì)部不規(guī)則多角形。木質(zhì)部導(dǎo)管多角形或類圓形，大多單列或排成V開，偶有木纖維束。髓部較大。薄壁組織散有多數(shù)油室，類圓形、橢圓形或不規(guī)則形，淡橫棕色，近形成層的油室小。薄壁細(xì)胞富含淀粉粒，有的含草酸鈣結(jié)晶。
粉末特征：淡黃棕色或灰棕色。①淀粉粒單粒橢圓形、長圓形、類圓形、卵圓形或腎形，直徑5-16μm。長約21μm，臍點點狀、長縫狀或人字狀；復(fù)粒由2-4粒組成。②草酸鈣結(jié)晶呈類圓形團(tuán)塊或圓簇狀，直徑10-25μm。③木栓細(xì)胞深黃棕色，常多層重疊，表面觀呈多角形，壁薄。④油室多破碎，分泌細(xì)胞含有較多的油滴。⑤導(dǎo)管多為螺紋導(dǎo)管，有的螺紋導(dǎo)管增厚壁相互聯(lián)結(jié)，億網(wǎng)狀螺紋導(dǎo)管。亦有網(wǎng)紋、梯紋及具緣孔導(dǎo)管，直徑14-50μm。
【化學(xué)成份】含川芎嗪（chuanxiongzine)即四甲基吡嗪（te-tramethylpyrazine)，黑麥草堿或含川哚（perlolyrine)即1-（5-羥甲基-2-呋喃基）-9h-吡啶并[3，4-b]吲哚[1-（5hydroxymethyl-2-furyl)-9H-pyrido[3，4-b]indole][1]，藁本內(nèi)酯（ligustilide)，川芎萘呋內(nèi)酯（wallichilide)，3-亞丁基苯酞（3-butylideniphthalide)，3-亞丁基-7-羥基苯酞（3-butylidene-7-hydroxyphthalide)[2]，丁基苯酞（butylphthalide)[3]，（3S）-3-正丁基-4-羥基苯酞[（3S）-3-butyl-4-hydroxyphthalide]即（3S）-川芎酚（（3S）-chunxiongol)[4]，3-正丁基-3，6，7-三羥基-4，5，6，7-四氫苯酞（3-n-bntyl-3,6,7-trihydroxy-4,5,6,7-tetrahydrophthalide)[5]，新川芎內(nèi)酯（neocin-dilide)，洋川芎內(nèi)酯（senkyunolide)[3]，洋川芎內(nèi)酯（senkyunolide)B、C、D、E、F、G、H[即順-6，7-二羥基藁本內(nèi)酯（cis-6,7-dihydrox-yligustilide)]、Ⅰ[即反-6，7-羥基藁本內(nèi)酯（trans-6,7-dihydrox-yligustilide)]、J[4]、K、L、M[6]、N[4]、O、P[8]、（E）-洋川芎內(nèi)酯[（E）-senkyunolide]E[4]，洋川芎醌（senkyunone)，2-甲氧基-4-（3-甲氧基-1-丙烯基）苯酚（2-methoxy-4-(3-mnethoxy-1-propenyl)pheneol)，2-戊�；�-苯甲酯[2-（1-oxopentyl)-benzoic acid methyl ester][8]，5-羥甲基-6-內(nèi)-3-甲氧基-4-羥苯基-8-氧雜雙環(huán)[3.2.1]辛-3-烯-2-酮[5-hydroxymethyl-6-endo-3-methoxy-4-hydroxyphenyl-8-oxa-bicyclo(3。2。1）-oct-3-one][5],4-羥基-3-甲氧基苯已烯（4-hydroxy-3-methoxy styrene)，1-羥基-1-（3-甲氧基-4-羥苯基）已烷[1-hydroxy-1-(3-methoxy-4-hydroxyphenyl)ethane]\4-羥基苯甲酸（4-hydroxybenzoic acid)、香草酸（vanillic acid)，咖啡酸（coffeic acid)，原兒茶酸（protocatechuic acid)[9]，阿魏酸（ferulic acid)，大黃酚（chrysophanic acid)，瑟丹酮酸（sedanonic acid)，L-異亮氨酰-L-纈氨酸酐（L-isoleucyl-L-valine anhydride)，L-纈氨酰-L-纈氨酸酐（L-valyl-L-valinc achydride)，黑麥草堿（perlolyrine)，川芎酚，脲嘧啶（uracil)，鹽酸三甲胺（trimethylamine-HCL)，氯化膽堿（chloine chloride)，棕櫚酸（palmitic acid)，香草醛（vanillin)，1-酰-β-咔啉（1-acetyl-β-carbo-line)[10]，匙葉桉油烯醇（spathulenol)，β-谷甾醇（β-sitosterol)，亞油酸（linoleic acid)，二亞油酸棕櫚酸甘油酯（dilinoyl palmitoyl glyceride)及蔗糖（sucrose)等[11]。
【藥理作用】
1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用 川芎有明顯的鎮(zhèn)靜作用。川芎揮發(fā)油少量時對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦呼吸中樞、血管運動中樞及脊髓反射中樞具有興奮作用。川芎煎劑分別給大、小鼠ig均能抑制其自發(fā)活動，使戊巴比妥鈉引起的小鼠睡眠時間延長，并能對抗咖啡因（20mg/kg）的興奮作用。但不能對抗戊四氮所致的大鼠驚厥。用川芎煎劑25-50g/kg灌胃，能抑制大鼠的自發(fā)活動，對小鼠的鎮(zhèn)靜較大鼠更明顯；它還能延長戊巴比妥的睡眠時間，但不能拮抗咖啡因的興奮，也不能防止五甲烯四氮唑、可卡因的驚厥或致死作用。日本產(chǎn)川芎的揮發(fā)油部分對動物大腦的活動具有抑制作用，而對延腦的血管運動中樞、呼吸中樞及脊髓反射具有興奮作用，劑量加大，則皆轉(zhuǎn)為抑制。
2.對心血管系統(tǒng)的作用2.1對心臟的作用 川芎煎劑對離體蟾蜍和蛙心臟，在濃度在1O-5-10-4時使收縮振幅增大、心率稍慢。按Englmann氏法試驗，川芎20或30g/kgig，也使在位蛙心振幅增大、心率減慢；以40g/kgig，則可使蛙心停搏。川芎嗪iv對麻醉犬也有強(qiáng)心作用，伴有心率加快。去迷走神經(jīng)的心臟，對川芎嗪仍有明顯反應(yīng)。椎動脈注入較大劑量川芎嗪，其心血管作用不明顯。預(yù)先給于心得安或利血平化，可完全消除川芎嗪對心臟的作用，因此川芎嗪對心臟的作用，可能是通過交感神經(jīng)間接興奮心臟B受體所致。給麻醉犬靜脈滴注川芎嗪1，2和4mg/（kg.分鐘）,連續(xù)10分鐘,動物出現(xiàn)心率加快,心肌收縮力加強(qiáng),血管擴(kuò)張。這些作用隨劑量的增加mm），連續(xù)10分鐘，動物出現(xiàn)心率加快，心肌收縮力加強(qiáng)，血管擴(kuò)張。這些作用隨劑量的增加而加強(qiáng)。滴注lmg/（kg，分鐘）時，心率、LVP和dp/dtmax增加，2mg/（kg.分鐘）時，心率、LVP、dp/dtmax及冠脈血流明顯增加。劑量增至4mg/（kg.分鐘）時，除上述指標(biāo)明顯增加外，還出現(xiàn)LVEDP、CI，心肌氧耗和腦血流增加，冠狀動脈和腦血管阻力及總外周阻力降低。給清醒高血壓犬滴注川芎嗪4mg/（kg.分鐘）及1次iv20mg/kg也可引起心率加速。心得安（ivl-2mg/kg）能對抗川芎嗪對麻醉和清醒犬的這些作用，而利血平則不能完全對抗川芎嗪的作用。有報道川芎嗪對離體豚鼠灌流心臟產(chǎn)生劑量依賴性抑制心肌收縮與增加冠動脈流量。Iv川芎嗪10mg/kg后，1-5分鐘內(nèi)明顯增加心肌耗氧量、和氧攝取率與CBF。Iv川芎嗪5mg/kg，5分鐘時，CBF增加14±15ml/分鐘，使每100g心肌耗氧量增加1.0±0.7ml/分鐘，均有顯著意義。對麻醉開胸犬，iv川芎嗪10mg/kg可降低血壓、外阻與左室做功，增加LVSP、±LVdp/dtmax、心率與心肌耗氧量。川芎嗪iv家兔可使缺血心肌免受再灌注的損傷，其作用可能與活血化瘀，增加冠脈流量，降低心肌氧耗，改善心肌代謝作用有關(guān)。川芎哚150mg/kg給于家兔ig，15分鐘后，iv腦下垂體后葉素（Pit）1.5單位/kg（30s注完），ivPit后普遍產(chǎn)生急性心肌缺血,心電圖表現(xiàn)為T波峰值顯著升高。用藥組T波增高程度明顯低于對照組,有非常明顯的對抗Pit引起的急性心肌缺血缺氧作用。
2.2對冠脈循環(huán)的作用 川芎水提液及其生物堿能擴(kuò)張冠狀和血管，增加冠脈血流量，改善心肌缺氧狀況。麻醉犬iv川芎嗪后，冠脈及腦血流量增多，冠脈、腦血管及外周阻力降低。川芎嗪也能明顯增加大鼠的心輸出量，降低外周阻力，并降低肺血管阻力。用同位素86Rb示蹤法，發(fā)現(xiàn)大劑量川芎哚也能顯著增加清醒小鼠的冠脈血流量，提示能改善心肌代謝，從而緩解心肌缺血等癥狀。川芎嗪iv的藥物動力學(xué)研究表明。川芎嗪主要分布于血流豐富的大循環(huán)和組織。對血管平滑肌具有解痙作用；對由腎上腺或氯化鉀引起的血管痙攣有緩解作用；能明顯降低麻醉犬冠脈阻力和肺動脈高壓。川芎嗪可顯著降低離體大鼠肺動脈環(huán)對去甲腎上腺素的反應(yīng)性；舒張肺動脈并呈劑量依賴關(guān)系；促進(jìn)肺動脈合成釋放PGI2，消炎痛可顯著抑制川芎嗪舒張肺動脈與促進(jìn)PGI2合成釋放的作用。用放免和血小板聚集試驗測定川芎嗪對體外培養(yǎng)人血管內(nèi)皮細(xì)胞的影響。結(jié)果川芎嗪有使內(nèi)皮細(xì)胞分泌PGI2增高的作用。用133xe吸入法測定表明，川芎嗪有明顯的增加家兔腦血流量的作用。在用藥后10分鐘，灰質(zhì)血流量稍見增加，而左右大腦白質(zhì)則分別增加112.19%和124.72%。增加腦血流量的作用較罌粟堿強(qiáng)，且作用時間亦較長。川芎哚ip給于小鼠，不同時間內(nèi)對冠脈血流量均有一定的增加作用，給藥后10分鐘能使心肌攝取86Rb量明顯增加，15分鐘時出現(xiàn)峰值（P＜0.001），30分鐘時攝取量有所下降。高劑量組（30mg/kg）比低劑量組（15mg/kg）的作用更明顯，而且作用時間也較長。同時30mg/kg組在給藥15分鐘時心肌攝取量增加率比潘生丁組高18.11%（P＜0.05），表明川芎哚較潘生丁對冠脈血流量有顯著的增加作用。
2.3對外周血管與血壓的作用 川芎、川芎總生物堿和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使腦、股動脈及下肢血流量增加。川芎生物堿、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化鉀與腎上腺素對家兔離體胸主動脈條的收縮作用。川芎浸膏、水浸液、乙醇水浸液、乙醇浸出液和生物堿對犬、貓、兔等麻醉動物，不論im或iv均有顯著而持久的降壓作用。水浸液給腎型高血壓犬或大鼠ig，亦有明顯降低壓作用。麻醉犬冠狀動脈或iv川芎制劑均可使血管阻力降低，血壓下降。給家兔iv川芎嗪可見腸系膜微循環(huán)血流速度和微血管開放數(shù)目增加。川芎嗪對金黃地鼠去甲腎上腺素造成的微循環(huán)障礙不論在口徑、流速、流量及毛細(xì)管數(shù)等方面均有明顯改善，其中對微動作用最明顯。用3H標(biāo)記示蹤，經(jīng)小鼠尾iv注入，在8分鐘時，3H-川芎嗪可較多透過血腦屏障，并達(dá)到高峰，表明大腦是川芎嗪的重要靶器官之一。川芎嗪20mg/kg可使麻醉貓血壓降低（P＜0.01）。40mg/kg可降低血壓和抑制心肌收縮性。80mg/kg可使血壓下降，心臟功能顯著受抑，并致心律失常。以不同給藥途徑，不同劑量的川芎嗪，對各種動物（貓、兔和大鼠）均可產(chǎn)生不同程度的降壓作用。其降壓作用與異搏定相似，但較弱�？赡苁怯捎谥苯訑U(kuò)張血管引起的降壓作用。大鼠iv川芎嗪能抑制由急、慢性缺氧導(dǎo)致的肺動脈升壓反應(yīng)，對右室內(nèi)壓最大變化速度（±dp/dtmax）無明顯影響，提示其既能擴(kuò)張肺血管，又能保護(hù)心臟功能，是一種抗缺氧性肺動脈高壓的藥物。給失血性休克家兔注入適量的川芎嗪，可使背主動脈血流量增加，從肺、小腸的干、濕重比表明內(nèi)臟血管內(nèi)液體移至組織間的量明顯減少，提示川芎嗪能改善外周血流狀況而不降低血壓。川芎的水浸劑能降低動物的血壓，但作用較弱。對麻醉動物（犬、貓及兔）靜脈注射，降壓作用較明顯，肌肉注射亦可引起降壓。其揮發(fā)油部分無降壓作用，醇提取物作用短暫，水浸劑則較顯著而持久。在漫性試驗中，對腎型高血壓的犬（在形成2個月后）及大鼠，川芎水浸劑口服4克/公斤/日，可使血壓降低20mm汞柱左右。對考的松型高血壓大鼠，川芎水浸劑雖有降壓作用，但血壓回升較快；對犬的原發(fā)性高血壓則無效。對形成腎型高血壓已1年左右的犬，單用川芎，降壓作用不明顯，但可加強(qiáng)利血平（0.005-0.01mg/公斤）的降壓作用，如利血平的劑量過小（0.003mg/公斤），川芎即不能表現(xiàn)出加強(qiáng)作用。日本產(chǎn)川芎揮發(fā)油對心臟微呈麻痹，對周圍血管有直接擴(kuò)張作用。
2.4對血小板聚集、血栓形成和血液粘滯度的影響 川芎嗪延長在體外ADP誘導(dǎo)的血小板凝聚時間，對已聚集的血小板有解聚作用。川芎嗪影響血小板功能及血栓形成可能是通過調(diào)節(jié)TXA2/PGI2之間的平衡，川芎嗪抑制TXA2的合成，發(fā)現(xiàn)在富含血小板血漿中，加入川芎嗪后TXA2引起的血小板聚集受到顯著抑制。通過放射薄層掃描、放射自顯影和放免測定表明：川芎嗪主要抑制TXA2合成酶，作用呈量效關(guān)系，即劑量越大抑制作用越強(qiáng)。還對抗TXA2樣物質(zhì)的活性，抑制花生四烯酸、凝血酶誘導(dǎo)的血小板丙二醛生成，而對環(huán)氧化酶活性和PGI2活性無影響，且能增強(qiáng)PGI2樣物質(zhì)對家兔血小板聚集的抑制作用。應(yīng)用酶標(biāo)免疫測定及放免測定法測定了急性實驗性腦缺血大白兔腦缺血前后血漿中B-血栓球蛋白（B-TG）、血小板因子4（PF4）、血栓素B2（TXB2）、6-酮-前列腺素F1a（6-酮-PGF1a）含量的變化。發(fā)現(xiàn)腦缺血后血漿中B-TG、PF4和B2和含量顯著升高（P＜0.01＝，而6-酮PGF1a的含量無明顯變化。經(jīng)耳iv川芎注射液1.0ml（相當(dāng)生藥0.2g），每日1次，共14日，能明顯地抑制血漿中B-TG、PF4和TXB2含量的變化（P＜0.01＝，并使血漿中6-酮-PGF1a的含量有所升高（P＜0.05＝。提示川芎能有效地抑制腦缺血時體內(nèi)血小板的激活，糾正循環(huán)血中TXA2-PGI2的平衡失調(diào)。川芎嗪能使血小板中AMP含量升高近1倍，從而抑制血小板聚集，并抑制血小板釋放反應(yīng)�；罨�(xì)胞膜上的鈣泵，使血小板內(nèi)Ca2+濃度降低，阻斷Ca2+對血小板激活和PG代謝，提示川芎嗪有類似鈣拮抗劑。在動物細(xì)胞中，含肌醇的磷脂包括磷脂酰肌醇（PI）、磷脂酰肌醇-4-磷酸（PIP）和磷脂酰肌醇-4，5-二磷酸（PIP2）3種，主要存在細(xì)胞膜上。PI在PI激酶催化下可發(fā)生磷酸化生成PIP，再在PIP激酶作用下進(jìn)一步磷酸化生成PIP2。目前已公認(rèn)PIP2是肌醇三磷酸（IP3）和1，2-二酰基甘油（DG）兩個第二信使的前體，PIP2水平的降低，必將影響這兩個第二信使的產(chǎn)生，從而影響胞內(nèi)信息的傳遞。IP3和DG的協(xié)同作用可導(dǎo)致血小板的分泌與聚集。已知血小板中20K蛋白質(zhì)是肌球蛋白輕鏈，此多肽的磷酸化可促進(jìn)肌球蛋白聚合，并與肌動蛋白微絲相結(jié)合，從而參與血小板聚集，川芎嗪能降低血小板中PIP2水平，又抑制20K蛋白質(zhì)磷酸化，其半數(shù)抑制濃度（IC50）分別為40umol/L和110umol/L。川芎的其它藥理作用亦可能與此有關(guān)。川芎嗪治療某些血栓性疾病有一定的效果。因為血小板與血栓形成關(guān)系密切。近年來，對白細(xì)胞在血栓形成中的作用亦逐漸受到重視。有報道凝血酶可誘導(dǎo)淋巴細(xì)胞聚集。曾用電鏡觀察到血栓性疾病患者血液中存在白細(xì)胞-血小板聚集體。動物實驗表明凝血酶可引起單個核細(xì)胞-血小板聚集，提示白細(xì)胞可能與血小板一樣，在血栓形成中起著不可忽視的作用。實驗還表明，川芎嗪對凝血酶誘導(dǎo)的單個核細(xì)胞-血小板聚集具有較強(qiáng)的抑制作用，呈劑量效應(yīng)關(guān)系。而當(dāng)歸、丹參酮ⅡA等血小板聚集抑制劑則對凝血酶誘導(dǎo)的單個核細(xì)胞-血小板聚集無影響，提示川芎嗪的抑制作用具有一定的特異性。但考慮到凝血酶誘導(dǎo)的單個核細(xì)胞-血小板聚集是一種Ca2+依賴性過程，而川芎嗪具有Ca2+通道阻滯作用，因此川芎嗪是否是通過阻滯Ca2+向細(xì)胞內(nèi)流而起作用值得考慮研究。本品所含的阿魏酸亦有明顯的抗血小板聚集的作用，iv后能抑制ADP和膠原誘發(fā)的血小板聚集。阿魏酸還能抑制血小板TXA2的釋放，對其活性有直接的拮抗作用，而不影響動脈壁PGI2的生成，且對PGI2活性有增強(qiáng)作用。阿魏酸能使血小板內(nèi)cAMP含量升高，從而抑制血小板聚集。家兔耳緣靜脈給于0.4%川芎嗪2mg/kg，能明顯降低全血粘度（WBV）和改善紅細(xì)胞的變形性（ED），ED能力的改善可能與細(xì)胞膜的柔韌性有關(guān)，并與細(xì)胞內(nèi)的代謝有密切關(guān)系。川芎嗪有提高紅細(xì)胞和血小板表面電荷，降低血粘粘度，改善血液流變作用。還發(fā)現(xiàn)川芎嗪有尿激酶作用，可直接激活纖溶酶原，但無纖溶活性。川芎哚可使小鼠血漿中cAMP含量增高，故能導(dǎo)致影響細(xì)胞代謝，增加生理功能等作用。
3.對平滑肌的作用 川芎浸膏的10%水溶液對妊娠家兔離體子宮，微量時能刺激受孕子宮，使其張力增高，收縮增強(qiáng)，終成攣縮；大量則反使子宮麻痹而收縮停止。用川芎浸膏連續(xù)注射妊娠大鼠和家兔，結(jié)果胎仔壞死于子宮中，但不墜下，故推論胎仔的壞死可能由于動物子宮受川芎的作用引起攣縮而影響胎仔營養(yǎng)所致。川芎浸膏小量能抑制離體家兔或豚鼠小腸，大量則可使小腸收縮完全停止。川芎中所含的阿魏酸與中性成分（?-Lactone）對平滑肌有抗痙作用。川芎生物堿，阿魏酸及川芎內(nèi)酯都有解痙作用，而藁本內(nèi)酯則是解痙的主要成分。給豚鼠ip0.14ml/kg藁本內(nèi)酯能緩解組胺與乙酰膽堿的致喘反應(yīng)，其作用約50mg/kg氨茶堿相仿。iv藁本內(nèi)酯還能明顯解除乙酰膽堿、組胺以及氯化鋇引起的氣管平滑肌痙攣收縮。川芎嗪亦能抑制缺氧引起的肺血管收縮，對腎上腺素或氯化鋇引起的血管收縮也有抑制作用。從離體組織和細(xì)胞對川芎嗪作用機(jī)制表明，川芎嗪對主動脈平滑肌的松弛效應(yīng)與異搏停的特性非常相似，推測川芎嗪可能為一種新的鈣離子拮抗劑。川芎哚ig300mg/kg小鼠，有明顯鎮(zhèn)痛作用，與對照比較P＜0.001。
4.抗菌作用等體外試驗 川芎對大腸、痢疾（宋內(nèi)氏）、變形、綠膿、傷寒、副傷寒桿菌及霍亂弧菌等有抑制作用。川芎水浸劑（1:3）在試管內(nèi)對某些致病性皮膚真菌也有抑制作用。
5.抗放射作用 川芎煎劑對動物放射病實驗治療有一定的療效。川芎水溶性粗制劑對大鼠、小鼠及犬的放射線照射與氮芥損傷均有保護(hù)作用。川芎對大鼠的抗射效果比小鼠好，ip比im給藥效果好，im給藥較ig效果好。
6.其它作用 川芎嗪能增加麻醉兔的腎血流量，并能利尿。川芎嗪能抑制DNA合成，提示能抑制蛋白質(zhì)和抗體生成。川芎有某些抗維生素E缺乏癥的作用，它能保護(hù)雛雞避免因維生素E缺乏而引起營養(yǎng)性腦病。阿魏酸鈉可減少H2O2及O2引起的脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，有抗OH及丙二醛（MDA）溶血的作用。阿魏酸鈉可明顯降低補(bǔ)體溶血，抑制補(bǔ)體3b（C36）與紅細(xì)胞膜的結(jié)合。川芎嗪對以平陽霉素氣管內(nèi)給藥制備的小鼠肺纖維化發(fā)生有抑制作用。
【毒性】毒性：川芎嗪靜脈注射對小鼠的LD50為239mg/kg。川芎水溶性粗制劑給于小鼠ip和im的LD50分別為65.86與66.42g/kg。川芎嗪小鼠iv的LD50為239mg/kg。小鼠每日po川芎嗪5或10mg/kg，連續(xù)4周，動物體重、血象、肝、腎功能和病理組織學(xué)檢查均未見明顯異常。
【鑒別】
理化鑒別 （1）取粉末1g，加石油醚（30-60℃ml，放置10h，時時振搖，靜置，取上清液1ml，揮干后，殘渣加甲醇1ml使溶，再加2%3，5-二硝基苯甲酸的甲醇溶液2-3滴與氫氧化鉀的甲醇飽和溶液2滴，顯紅紫色。（檢查不飽和內(nèi)酯類）（2）取粉末0.5g，加已醚適量，冷浸1h，濾過。濾液濃縮至1ml，加7%鹽酸羥胺甲醇液2-3滴、20%的氫氧化鉀已醇液3滴，在水浴上微熱，冷卻后，加稀鹽酸調(diào)節(jié)Ph至3-4，再加1%三氯化鐵已醇液1-2滴，于醚層界面處呈紫紅色，（檢查香豆精和內(nèi)酯類）（3）取粉末0.5g，加水10ml，冷浸過夜，濾過。加1%鹽酸至酸性，分取濾液1ml3份，分別加碘化鉍鉀、碘化鉀和硅酸至酸試劑，分別產(chǎn)生橘紅色、白色或白色滑淀。
（4）取橫切片置紫外光燈下觀察，顯亮淡紫色熒光，外皮顯暗棕色熒光。
（5）薄層色譜 取粉末2g，加已醚6ml，冷浸4h，濾過。將濾液濃縮至干，殘渣用氯仿1ml溶解，作供試液。另取川川芎嗪作對照品。分別點樣于同一氧化鋁CAC薄層板上，以石油醚-氯仿（1：）展開，用磺化鉍鉀試劑顯色，供試液色譜在與對照品色譜的相應(yīng)位置顯相同的橘黃色色斑。
【炮制】川芎：揀去雜質(zhì)，分開大、小個，用水浸泡，曬晾，悶潤后切片，干燥。酒川芎：取川芎片用黃酒噴灑均勻，稍悶，置鍋內(nèi)炒至微焦為度，取出放涼（每川芎片100斤，用黃酒12斤8兩）。
【性味】味辛；性溫
【歸經(jīng)】歸肝、膽、心包經(jīng)
【功能主治】活血祛瘀；行氣開郁；祛風(fēng)止痛。主月經(jīng)不調(diào)；經(jīng)閉痛經(jīng)；產(chǎn)后瘀滯腥痛；癥瘕腫塊；胸脅疼痛；頭痛眩暈；風(fēng)寒濕痹；跌打損傷；癰疽瘡瘍
【用法用量】內(nèi)服：煎湯，3-10g；研末，每次1-1.5g；或入丸、散。外用：適量，研末撒；或煎湯漱口。
【注意】
陰虛火旺，上盛下虛及氣弱之人忌服。
1.《本草經(jīng)集注》：白芷為之使。惡黃連。
2.《品匯精要》：久服則走散真氣。
3.《本草蒙筌》：惡黃芪、山茱、狼毒。畏硝石、滑石、黃連。反藜蘆。
4.《本草經(jīng)疏》：凡病人上盛下虛，虛火炎上，嘔吐咳嗽，自汗、盜汗咽干口燥，發(fā)熱作渴煩躁，法并忌之。
5.《本草從新》：氣升痰喘不宜用。
6.《得配本草》：火劇中滿，脾虛食少，火郁頭痛皆禁用。
【各家論述】
【摘錄】《中華本草》 |
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