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雷公藤
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【出處】出自《中國(guó)藥植志》
【拼音名】Léi Gōnɡ Ténɡ
【英文名】Common Threewingnut Root
【別名】震龍根、蒸龍草、莽草、水莽子、水莽兜、黃藤、大茶葉、水莽、黃藤草、紅柴根、菜蟲藥、斷腸草、黃藤根、黃藥、水腦子根、南蛇根、三棱花、早禾花、紅紫根、黃臘藤、水莽草、紅藥、山砒霜、黃藤木。
【來源】
藥材基源：為衛(wèi)矛科植物雷公藤的木質(zhì)部。皮部毒性太大，常刮去之。亦有帶皮入藥者。
拉丁植物動(dòng)物礦物名：Tripterygium wilfordii Hook.f.
采收和儲(chǔ)藏：栽培3-4年便可采收，秋季挖取根部，抖凈泥土，曬干�；蛉テ窀�。
【原形態(tài)】雷公藤 落葉蔓性灌木，長(zhǎng)達(dá)3m。小枝棕紅色，有4-6棱，密生瘤狀皮孔及銹色短毛。單葉互生，亞革質(zhì)；葉柄長(zhǎng)約5mm；葉片橢圓形或?qū)捖研�，長(zhǎng)4-9cm，寬3-6cm，先端短尖，基部近圓形或?qū)捫ㄐ�、邊緣具�?xì)鋸齒，上面光滑，下面淡綠色，主、側(cè)脈在上表面均稍突出，脈上疏生銹褐色柔毛。聚傘狀圓錐花序頂生或腋生，長(zhǎng)5-7cm，被銹色毛�；s性，白綠色，直徑達(dá)5mm；萼為5淺裂；花瓣5，橢圓形；雄蕊5，花絲近基部較寬，著生在杯狀花盤邊緣；花柱短，柱頭6淺裂；子房上位，三棱狀。蒴果具3片膜質(zhì)翅，長(zhǎng)圓形，長(zhǎng)達(dá)14mm，寬約13mm，翅上有斜生側(cè)脈。種子1，細(xì)柱狀，黑色。花期7-8月，果期9-10月。
【生境分布】
生態(tài)環(huán)境：生于背陰多濕的山坡、山谷、溪邊灌木林中。
資源分布：分布于長(zhǎng)江流域以南各地及西南地區(qū)。
【栽培】
生物學(xué)特性 喜較陰涼的山坡、林木叢中或溪邊。直在偏酸性，肥沃、土層深厚的砂質(zhì)土或黃壤土栽培。栽培技術(shù) 用扦插繁殖。在雷公藤落葉后至翌年2月上旬休眠前期內(nèi)，選取1-2年生的枝條，剪成10-20cm的小段，每段插條應(yīng)有2-3個(gè)節(jié)，然后將插條下端約2cm處浸入100×10-6萘乙酸（NAA）溶液1h左右，便可按行株距10cm×10-15cm扦插，將插條以60℃角斜倚于溝內(nèi)后，覆土壓緊，上端露出地面部分約為插條的1/4-1/3，插后立即澆水，并搭蔭棚遮蓋。40d后，插條即可發(fā)芽生根。1年后可移栽，在杉、松、果樹等幼林中套種，按行株距50cm×50cm挖穴，于2-4月上旬期間，挖出種苗，1穴1株定植，覆土6cm并壓緊，澆透水即可。
田間管理 一般每年除草施肥1-2次，在6月下旬除草松土宜淺，可結(jié)合施用過磷酸鈣或復(fù)合肥料，直接撒布于植株周圍，用泥土稍加覆蓋。定植后的第2年，待苗藤長(zhǎng)至100cm以上時(shí)，將主莖頂部剪去，以后每年修剪1次，使苗藤控制在100cm左右，這可使植株復(fù)發(fā)枝條，促進(jìn)根部發(fā)育，提高產(chǎn)量。
【性狀】
性狀鑒別 根圓柱形，扭曲，常具莖殘基。直徑0.5-3cm，商品常切成長(zhǎng)短不一的段塊。表面土黃色至黃棕色，粗糙，具細(xì)密縱向溝紋及環(huán)狀或半環(huán)狀裂隙；栓皮層常脫落，脫落處顯橙黃色。皮部易剝離，露出黃白色的木部。質(zhì)堅(jiān)硬，折斷時(shí)有粉塵飛揚(yáng)，斷面纖維性；橫切面木栓層橙黃色，顯層狀；韌皮部紅棕色；木部黃白色，密布針眼狀孔洞，射線較明顯。根莖性狀與根相似，多平直，有白色或淺紅色髓部。氣微、特異，味苦徽辛。有大毒。
顯微鑒別 根橫切面：木栓層為數(shù)十列木栓細(xì)胞組成，有的細(xì)胞內(nèi)含紅棕色或黃棕色物質(zhì)。皮層菲薄，界限不甚明顯。韌皮部有眾多分泌細(xì)胞，內(nèi)含黃棕色物質(zhì)，韌皮射線漏斗狀或略呈漏斗狀，射線細(xì)胞和韌皮部薄壁細(xì)胞含淀粉粒及較大的草酸鈣結(jié)晶。形成層環(huán)明顯。木質(zhì)部導(dǎo)管多單個(gè)徑向排列，傍管纖維常成束分布；木薄壁細(xì)胞壁較厚，含淀粉粒；木射線細(xì)胞1-6列，其旁常有1-多列木纖維，有的纖維含淀粉粒。初生木質(zhì)部三原型，多偏心性。
根莖橫切面：構(gòu)造與根基本相似，但皮層明顯，細(xì)胞2-4列；具髓。
粉末特征：土黃色。①木纖維散在或成束，長(zhǎng)梭形，長(zhǎng)300-780μm，直徑11-28μm，其中一種壁較薄，平直或略呈波狀，胞腔中含有淀粉粒；另一種壁較厚，可至6μm，孔溝明顯。②具緣紋孔及網(wǎng)紋導(dǎo)管，直徑23-116μm。③管胞多為螺紋或孔紋。④淀粉粒眾多，單粒類圓形、類三角形或類多角形，直徑3-8（-17）μm，臍點(diǎn)點(diǎn)狀、星狀或人字形；復(fù)粒2-3分粒組成。⑤草酸鈣方晶眾多，呈棱形、四面體、六面體或八面體，直徑可至70μm。⑥木薄壁細(xì)胞類方形或長(zhǎng)方形，孔溝及壁孔明顯，有的胞腔內(nèi)充滿淀粉粒。⑦木柱細(xì)胞表面觀多角形，有的含黃棕色物質(zhì)。⑧分泌細(xì)胞類圓形或橢圓形，直徑28-42μm，胸腔內(nèi)含黃棕色物質(zhì)。
【化學(xué)成份】
根含雷公藤堿（wilfordine），雷公藤次堿（wilforine），雷公藤堿乙（wilforgine），雷公藤堿丁即雷公藤春堿（wil-皮酰胺（celacinnine），南蛇藤β-呋喃甲酸胺（celafurine），南蛇藤芐酰胺（celagbenzine），雷公藤內(nèi)酯（wilforlide）A、B，雷酚萜醇（triptonoterpenol），16-羥基雷公藤內(nèi)酯醇（16-hydroxytripto-lide），雷公藤內(nèi)酯醇即雷公藤甲素（triptolide），表雷公藤內(nèi)酯三醇（epitriptriolide），雷貝殼杉烷內(nèi)酯（tripterifordine），對(duì)映-雷貝殼杉烷內(nèi)酯（antriptolactone），雷公藤酸（tripterygic acid），直楔草酸（orthosphenic acid），β-谷甾醇（β-sitosterol）及胡蘿卜甙（daucosterol）。
根木質(zhì)部含雷公藤三萜內(nèi)酯A（triptoterpenoid lactone A），雷公藤內(nèi)酯A、B，南蛇藤素（celastrol）即雷公藤紅素（tripterine），3β，22a-二羥基-12-齊墩果烯-29-羥酸（3β，22a-dihy-droxy-△12-oleanen-29-oic acid），3，24-二氧代-無羈萜烷-29-羥酸（3，24-dioxo-friedelan-29-oic acid），3β-羥基-12-齊墩果烯-29-羧酸（3-epikatonic acid），大子五層龍酸（salaspermic acid），雷公藤三萜酸（triptotriterpenic acid）A、B、C，直楔草酸，3β， 22β-二羥基-12-齊墩果烯-29-核酸（3β,22β-dihydroxy-△12-oleanen-29-oic acid），2a，3a，24-三羥基-12-烏蘇烯-28-羧酸（2a，3a，24-trihy-droxy-△12-ursene-28-oic acid），雷公藤酮（tripterygone），雷公藤氯內(nèi)酯醉（tripchlorolide），雷公藤內(nèi)酯三醇（triptriolide）及亞麻酸（linolenic acid），8，9-十八碳二烯酸（8，9-octadecadienoic acid），油酸（oleic acid），棕櫚油酸（9-hexadecenoic acid），棕櫚酸（palmitic acid），硬脂酸（stearic acid）等。根皮含雷公藤堿，雷公藤次堿，雷公藤堿乙，異衛(wèi)矛堿，雷公藤寧堿（wifornine），雷公藤精堿（wilforjing），雷公藤堿丁；雷酚酮內(nèi)酯（triptonolide），雷公藤內(nèi)酯酮（triptonide），雷公藤內(nèi)酯醇，雷公藤內(nèi)酯二醇（tripdiolide），雷酚內(nèi)酯（trip-tophenolide），雷酚內(nèi)酯甲醚（triptophenolide methylether），雷酚新內(nèi)酯（neotriptophenolide），雷酚萜即14-羥基-8，11，13-松香三烯-3-酮（triptonoterpene，14-hydroxy-abieta-8，11，13-trien-3-one），雷酚萜甲醚即11-羥基-14-氧基-8，11，13-松香三烯-3-酮（triptonoterpene methyl ether，11-hydroxy-14-methoxy-abieta-8，11，13-trien-3-one），雷醇內(nèi)酯（triptolidenol），山海棠素（hy-polide），山海棠素甲醚（hypolide methylether），異雷酚新酯（isoneotriptophenolide），雷公藤內(nèi)酯三醇，雷公藤內(nèi)酯四醇（triptotetraolide），異雷公藤內(nèi)酯四醇（isotr iptetraolide），雷公藤素（wilforonide），雷公藤內(nèi)酯A，5-粘霉烯-3β，28-二醇（glut-5-en-3β，28-diol），烏蘇-3β，5a-二醇（ursan-3β，5a-diol），D：A-異齊墩果-29-羧酸即美登木酸（polpunonic acid，populnonic acid，maytenonic acid）及雷二羥酸甲酯（triptodihy-droxy acid methyl ester）。
【藥理作用】
1.抗腫瘤：雷公藤內(nèi)酯、雷公藤內(nèi)酯二醇0.1mg/kg給小鼠，對(duì)白血病L1210、P388有抗腫瘤活性；對(duì)人鼻咽癌的ED50為10-3 -10-4μg/ml。雷公藤內(nèi)酯0.2、0.25mg/kg腹腔注射，對(duì)小鼠白血病L615有明顯的療效。雷公藤內(nèi)酯1×10-8mol/L,可抑制乳癌與胃癌的四個(gè)細(xì)胞MCF-7、BT-20、MKN-45、KATO-Ⅲ軟瓊酯集落形成，抑制率70%以上，IC50為0.504-1.22μg/L。
2.抗炎：雷公藤醋酸乙酯提取物40mg/kg灌胃，連續(xù)19天，對(duì)佐劑性關(guān)節(jié)炎有抑制作用；80mg/kg灌胃，對(duì)大鼠棉球肉芽腫有抑制作用。雷公藤總甙30mg/kg腹腔注射，抑制大鼠實(shí)驗(yàn)性關(guān)節(jié)腫、組胺引起的皮膚毛細(xì)血管通透性增高；20mg/kg 腹腔注射，抑制大鼠棉肉芽腫。雷公藤內(nèi)酯100μg/kg皮下注射，對(duì)巴豆油所致小鼠耳腫脹有抑制作用，150μg/kg皮下注射，連續(xù)12天，對(duì)5-羥色胺所致大鼠皮膚血管通透性增高有抑制作用；0.05-1.0μg/ml能抑制遠(yuǎn)志醇提物的溶血作用，對(duì)紅細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用。
3.對(duì)免疫的影響：雷公藤醋酸乙酯提取物20、40mg/kg, 雷公藤總生物堿20、40mg/kg灌胃，對(duì)小鼠溶血素抗體生成有抑制作用，也抑制小鼠脾細(xì)胞溶血空斑形成。雷公藤內(nèi)酯75、150μg/kg皮下注射可使小鼠血清補(bǔ)體增加，但顯著抑制特異性IgM抗體形成，200μg/kg灌胃，抑制小鼠碳粒廓清及腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬活性，對(duì)2,4-二硝基氯苯（DNCB）引起的遲發(fā)型超敏反應(yīng)無明顯影響。雷公藤紅素于試管內(nèi)0.1-1.0μg/ml,可以明顯抑制ConA、PHA、PHM及LPS誘導(dǎo)的脾淋巴細(xì)胞增生反應(yīng)，對(duì)淋巴結(jié)細(xì)胞增生也有相似的抑制作用。雷公藤紅素1mg/kg腹腔注射，使小鼠血清溶血素抗體生成明顯下降；雷公藤紅素、雷公藤內(nèi)酯0.1-1.0μg/ml顯著抑制ConA誘導(dǎo)的小鼠淋巴細(xì)胞增生，總生物堿1.0μg/ml也有明顯抑制作用；雷公藤紅素10μg/ml，可以明顯抑制白細(xì)胞的移動(dòng)。雷公藤總甙80mg/kg、總萜211mg/kg灌胃，可使小鼠血液白細(xì)胞數(shù)減少，淋巴細(xì)胞總數(shù)也減少，嗜中性白細(xì)胞與單核細(xì)胞相對(duì)增加，說明選擇性作用于淋巴細(xì)胞；脾、胸腺、頜下淋巴結(jié)非特異性酯酶(ANAE)染色，證明雷公藤總甙、總萜主要作用于B細(xì)胞而抑制體液免疫。雷公藤春堿、雷公藤新堿40、80mg/kg腹腔注射，連續(xù)4天，對(duì)經(jīng)溶血素反應(yīng)為指標(biāo)的體液免疫具有抑制作用；雷公藤春堿160mg/kg腹腔注射，對(duì)小鼠移植物抗宿主反應(yīng)為指標(biāo)的細(xì)胞免疫也抑制，雷公藤新堿80mg/kg腹腔注射，對(duì)2,4-二硝基氯苯（DNCB）所致遲發(fā)型超敏反應(yīng)具有抑制作用，并能降低小鼠碳粒廓清速率，使小鼠胸腺、脾重減輕。
4.其他：雷公藤多甙（GTW）16mg/kg灌胃，連續(xù)2或5周，或10mg/kg連續(xù)給藥7周，可使雄性大鼠附睪精子成活率明顯下降，畸形率上升，灌服抗生育劑量并不影響大鼠垂體-睪丸軸的內(nèi)分泌功能，可能是直接作用于睪丸與附睪中精子，使其變態(tài)與成熟。雷公藤根木部煎劑2、4g/kg灌胃，連續(xù)12 天，對(duì)日本血吸蟲小鼠肝臟蟲卵肉芽腫形成有明顯抑制作用。
5.毒性：雷公藤內(nèi)酯靜脈注射對(duì)小鼠的LD50為0.8mg/kg；腹腔注射的LD50為0.9mg/kg。20-160μg/kg靜脈注射，連續(xù)7天，使犬血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高，心電圖T波異常，ST段壓低，160μg/kg，使犬體重下降，心肌出現(xiàn)顆粒性變，肝臟灶性壞死，致死原因主要是心、肝的損害。雷公藤總生物堿灌胃小鼠的LD50為1139±204μg/kg,皮下注射為1136±217μg/kg。雷公藤總生物堿灌胃對(duì)小鼠的LD50為 504.0±29.48mg/kg。
【毒性】毒性：雷公藤對(duì)各種動(dòng)物毒性不同，它對(duì)人、犬、豬及昆蟲的毒性很大，可以發(fā)生中毒甚至死亡，但是對(duì)羊、兔、貓、鼠、魚卻無毒性。雷公藤對(duì)機(jī)體的作用有二：一為對(duì)胃腸道局部的刺激作用；二為吸收后對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)(包括視丘、中腦、延髓、小腦及脊髓)的損害，及引起肝、心的出血與壞死，。有謂雷公藤主要毒害動(dòng)物的心臟，但對(duì)其他平滑肌及橫紋肌亦有毒性，此為中毒致死的原因。中毒后急救措施為催吐、洗胃、灌腸、導(dǎo)瀉等一般方法，利用羊血或兔胃浸出液的生物學(xué)解毒方法尚未確定。雷公藤的毒性成分可用醚浸出，但經(jīng)過還原作用，毒性完全消失。
【鑒別】
理化鑒別 （1）取本品粉末5g，加氨水（1→10）濕潤(rùn)，加乙醚30ml，浸泡1h，并時(shí)時(shí)振搖，濾過。濾液分置2支試管中，一管置水浴上蒸干，加冰醋酸0.5ml，醋研2ml，振搖溶解，沿管壁緩緩加硫酸1ml。在兩液層接界處即顯紫紅色環(huán)；另一管置水浴上濃縮至1ml，吸取1滴置于濾紙上，噴以碘化銀鉀試液，吹干后顯橙紅色斑點(diǎn)。
（2）薄層色譜取樣品粗粉2g，置索氏提取器中，用無水乙醇回流提取2h回收乙醇，然后取出于蒸發(fā)血中，加10g中性氧化鋁，攪拌均勻，揮干，再置索氏提取器中用氯仿提取4h，回收氯仿至干，加氯仿1ml溶解即得供試溶液。精確稱取雷公藤甲素0.2mg，用氯仿1ml溶解，為對(duì)照品溶液。用微量注射器分取樣品液與對(duì)照品溶液各10μl，點(diǎn)于硅膠G-CMC-Na薄層板上；以氯仿-乙醚（2：1）展開，展距l(xiāng)00cm，取出，用2％3，5-二硝基苯甲酸乙醇液與5％氫氧化鈉乙醇液顯色（臨用時(shí)以1：3混合），供試品與對(duì)照品色譜在相對(duì)應(yīng)的位置處顯相同斑點(diǎn)。
【炮制】
1.凈制：除去雜質(zhì)花摘除花柄及蒂。
2.切制：除去雜質(zhì)，根、葉洗凈，稍悶，切片、切絲、干燥。
【性味】苦；辛；大毒
【歸經(jīng)】心；肝經(jīng)
【功能主治】祛風(fēng)除濕；活血通絡(luò)；消腫止痛；殺蟲解毒。主類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎；腎小球腎炎；腎病綜合征；紅斑狼瘡；口眼干燥綜合征；白塞病；濕疹；銀屑��；麻風(fēng)病；疥瘡；頑癬
【用法用量】?jī)?nèi)服：煎湯，去皮根木質(zhì)部分15-25g；帶皮根10-12g。均需文火煎1-2h。也可制成糖漿、浸膏片等。巖研粉裝膠囊服，每次0.5-1.5g，每日3次。外用：適量，研粉或搗爛或；或制成酊劑、軟膏涂擦。
【注意】本品有大毒，內(nèi)服宜慎。凡瘡癢出血者慎用。
【附方】①治風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎： 雷公藤根、葉，搗爛外敷，半小時(shí)后即去，否則起泡。(江西《草藥手冊(cè)》)②治皮膚發(fā)癢： 雷公藤葉，搗爛，搽敷。 (《湖南藥物志》)③治腰帶瘡： 雷公藤花、烏藥，研末調(diào)擦患處。 (《湖南藥物志》)
【各家論述】《湖南藥物志》：殺蟲，消炎，解毒。
【臨床應(yīng)用】
1.治療麻風(fēng)反應(yīng)：雷公藤干根徹底去除內(nèi)外兩層皮，將木質(zhì)部切片曬干。每用4錢，加水2500ml，文火煎(不加蓋)3-4小時(shí)，取褐色藥液250ml，早晚分服，3-4天為一療程。曾治各型麻風(fēng)反應(yīng)167例(其中結(jié)核型27例，瘤型140例)，均在服藥2-3劑后控制癥狀。
2.治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎：用雷公藤(取木質(zhì)部，法同上)5錢，加水400ml，文火煎2小時(shí)(不加蓋)，得藥液150ml，殘?jiān)偌铀迦?00ml，混合后早晚2次分服，7-10天為一療程，療程間停藥2-3天。治療5O例，用藥 1-20個(gè)療程不等，多數(shù)為5-6個(gè)療程。其中44例有不同程度的好轉(zhuǎn)或緩解。
3.治療肺結(jié)核及其他慢性肺部疾�。河谙哪┣锍醪筛�，洗凈曬干，切碎。每31.2g雷公藤加水1000ml，以文火煎熬，待煎至約5O0ml(使每10ml生藥0.62g)即成。開始每日3次，每次15-20ml口服，1星期為一療程；以后視病情與患者體質(zhì)情況，劑量可略有增減，但每次給藥量不宜超過10-25ml。如服藥7-10天后無明顯副作用，尚可延長(zhǎng)服藥時(shí)間；但服用時(shí)間過長(zhǎng)的應(yīng)短時(shí)間停藥，一般服用20-30天后停藥5-7天。經(jīng)治99例，多數(shù)病人服藥后咳嗽、徘痰、發(fā)熱、哮喘等癥有不同程度的減輕。治程中按規(guī)定劑量服藥，基本上無副作用；若體質(zhì)較弱者；可有惡心、胃腸不適及畏寒伯冷等反應(yīng)。。
【摘錄】《中華本草》
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