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青蒿
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【出處】 出自《神農(nóng)本草經(jīng)》。 1.陶弘景:草蒿,處處有之,即今青蒿,人亦取雜香菜食之。 2.《蜀本草》:《圖經(jīng)》云,青蒿葉似茵陳蒿而背不白,高四尺許,四月、五月采苗,日干,江東人呼為卂蒿,為其臭似卂北人呼為青蒿。 3.《本草圖經(jīng)》:青蒿,今處處有之。春生苗葉,至夏高三、五尺,秋后開細淡黃花,花下便結(jié)子,如粟米大,八、九月間采子,陰干。根、莖、子、葉并入藥用,干者炙作飲香尤佳。 4
【拼音名】Qīnɡ Hāo
【英文名】Sweet Wormwood Herb,Herb of Sweet Wormwood
【別名】蒿、草蒿、方潰、(犭凡)蒿、臭蒿、香蒿、三庚草、蒿子、草青蒿、草蒿子、細葉蒿、香青蒿、苦蒿、臭青蒿、香絲草、酒餅草
【來源】 藥材基源:為菊科植物黃花蒿的全草。 拉丁植物動物礦物名:Artemisia annua L. 采收和儲藏:花苗期采收,切碎,曬干。
【原形態(tài)】黃花蒿 一年生草本,高40-150cm。全株具較強揮發(fā)油氣味。莖直立,具縱條紋,多分枝,光滑無毛;~平鋪地面,開花時凋謝;莖生葉互生,幼時綠色,老時變?yōu)辄S褐色,無毛,有短柄,向上漸無柄;葉片通常為三回羽狀全裂,裂片短細,有極小粉末狀短柔毛,上面深綠色,下面淡綠色,具細小的毛或粉末狀腺狀玟點;葉軸兩側(cè)具窄翅;莖上部的葉向下膛漸細小呈條形。頭關(guān)花序細小,球形,徑約2mm,具細軟短梗,多數(shù)組成圓錐狀;總苞小,于狀,花全為管狀花,黃色,外圍為雌花,中央為兩性花。瘦果橢圓形;ㄆ8-10月,果期10-11月。
【生境分布】 生態(tài)環(huán)境:生于曠野、山坡、路邊、河岸等處。 資源分布:分布于我國南北各地。
【栽培】 生物學(xué)特性 喜溫暖濕潤氣候,不耐陰蔽,忌澇。種子發(fā)芽溫度8-25℃。愉陽光充足,疏松肥沃,富含腐殖質(zhì),排水良好的砂質(zhì)壤土栽培為宜。 栽培技術(shù) 用種子和分株繁殖。種子繁殖:分枝播法和育苗移栽法。直播法,于3-4月將種子與細沙混合后,按行株距30cm×20cm開穴播種。育苗移栽法,于2月育苗,撒播,苗高10-20cm時移栽。但費工多,生產(chǎn)上較少應(yīng)用。分株繁殖:3-4月挖掘老株,分株移栽,每穴1-2株,覆土壓實,澆水。赤可用自繁方法。 田間管理 幼苗期要及時除草,施稀人糞尿,采收嫩銷后,加強田間管理。一般每年中耕除草2-3次,并結(jié)合施人糞尿2-3次。 病蟲害防治 病害有菌核病、根腐病。蟲害有蚜蟲、螞蟻、地老虎等為害。
【性狀】 性狀鑒別 莖圓柱形,上部多分枝,長30-80cm,直徑0.2-0.6cm,表面黃綠色或棕黃色,具縱棱線;質(zhì)略硬,易折斷,斷面中部有髓。葉互生,暗綠色或棕綠色,卷縮,碎,完整者展平后為三回羽狀深裂,裂片及小裂片矩圓形或長橢圓形,兩面被短毛。氣香特異,味微苦。 以色綠、葉多、香氣濃者為佳。 顯微鑒別 葉片表面觀:上下表皮細胞形狀不規(guī)則,垂周壁波狀彎曲,長徑18-41(-80)μm,脈脊上的表皮細胞呈窄長方形。氣孔橢圓形,不定式。表面布滿非腺毛和腺毛。非腺毛于中脈附近多風(fēng),為T字形毛,壁細胞橫向延伸或在柄處折成V字形,長240-480(-816)μm,柄由3-8細胞組成,單列,基部柄細胞較大,壁細胞常脫落。腺毛橢圓形,無柄,兩個半圓形分泌細胞相對排列,常充滿淡黃色揮發(fā)油。
【化學(xué)成份】地上部分含萜類:青蒿素(qinghaosu. Artemi-sinin,arteannuin),青蒿素Ⅰ(qinghaosuⅠ,artemisinin A,arteannuin A),青蒿素Ⅱ(qinghaosuⅡ,artemisinin B,arteannuin B),青蒿素Ⅲ即氫化青蒿素,去氧青蒿素(qinghaosuⅢ,hydroartemisinin,de-oxyartemisinin)[1-3],青蒿素Ⅳ(qinghaosu Ⅳ),青蒿素Ⅴ(qing-haosu Ⅴ)[4,5],青蒿素Ⅵ(qinghaosu Ⅵ)[5],青蒿素B的異構(gòu)體青蒿素C(artemisinin C,arteannuin C)[5,6],青蒿互G(arteannuin G)[7],去氧異青蒿素B(deoxyisoartemisinin B,epideoxyarteannuin B),去氧異青蒿素C(deoxyisoartemisinin C),青蒿蒿烯(artemisi-tene)[5],青蒿酸(qinghao acid,artemisic acid,artemisinic acid,arteannuic acid)[8],去氫青蒿酸(dehydroartemisinic acid)[5,9],環(huán)氧青蒿酸(epoxyartemisinic acid)[10],11R-左旋二氫青蒿酸(11R-dihydroartemisinic acid)[11],青蒿酸甲酯(methyl artemisinate),青蒿醇(artemisinol)[2],去甲黃花蒿酸(norannuic acid)[12],二氫去氧異青蒿素B(dihydroepideoxyarteannun B)[13],黃花蒿內(nèi)酯(an-nulide)[14],無羈萜(friedelin)及3β-無羈萜醇(friedelan 3β-ol)[15]等;黃酮類;槲皮萬壽菊素-6,7,3,4-四甲醚(quercetagetin-6,7,3,4-tetramethylether)[1],貓眼草酚(chrysosplenol,chrysosplenol D)[4],蒿黃素(artemetin),3-甲氧基貓眼草酚即貓草黃素(3-methoxychrysosplenol,chrysolplenetin),3,5,3-三羥基-6,7,4-三甲氧基黃酮(3,5,3-trihydroxy-6,7,4-trimethoxyflavone)[6],5-羥基-3,6,7,4-四甲氧基黃酮(5-hydroxy-3,6,7,4-tetram-ethoxyflavone)[16],紫花牡荊素(casticin)[17],中國薊醇(cirsili-neol),5,3-二羥基-6,7,4-三甲氧基黃酮(penduletin),5,7,3,4-四羥基-二甲氧基黃酮(axillarin),去甲中國薊醇(cirsiliol),樹柳黃素(tamarixetin),鼠李素(rhamnetin),槲皮素-3-甲醚(quercetin-3-methylether),濱薊黃素(cirsimaritin),鼠李檸檬素(rhamnoci-trin),金圣草素(chrysoeriol),5,2,4-三羥基-6,7,5-三甲氧基黃酮(5,2,4-trihydroxy-6,2,4-trihydroxy-6,7,5-trimethoxyflavone),5,7,8,3-四羥基-3,4-二甲氧基黃酮(5,7,8,3-tetrahydroxy-3,4-dimethoxyflavone),槲皮萬壽菊素-3,4-二甲醚(quercetagetin-3,4-dimethylether)[18],山柰酚(kaempferol),槲皮素(quercetin),木犀草素(luteolin),萬壽菊素(patuletin),槲 皮素蕓香糖甙(quercetin-3-rutinoside),木犀草素-7-O-糖甙(luteolin-7-O-glyco-side),山柰酚-3-O-糖甙(kaempferol-3-O-glucpferol-3-O-glucoside),槲皮素-3-O糖甙(quercetin-3-O-glucoside),萬壽菊素-3-O-糖甙(patuletin-3-O-glucside)及6-甲氧基山柰酚-3-O-糖甙(6-methoxykaempferol-3-O-glucoside)[19]等;香豆精類;東莨菪素(scopoletin)[1],香豆粗(coumarin)[3],6,8-二甲氧基-7-羥基香豆粗(6-8-iemethoxy-7-hydroxycoumarin),5,6-二甲氧基-7-羥基香豆精(5,6-dimethoxy-7-hydroxycoumarin)及蒿屬香豆精(scoparon)[18]等;揮發(fā)油:其成分有左旋-樟腦(camphor),β-丁香烯(β-caryophellene),異蒿屬酮(isoartemisia keton),β-蒎烯(β-pinene)[1],乙酸乙腦酯(bornyl acetate),1,8-桉葉素(1,8-cineole),香葦醇(carveol,芐基異戊酸)(benzylisovalerate),β-金合歡烯(β-farnesene),(王古)(王巴)類(copaene),γ-衣蘭油烯(γ-muurolene)[8],三環(huán)烯(tricyclene),α-蒎烯(α-pinene),小茴香酮(fenchone),蒿屬酮(artemisa ketone),芳樟醇(linalool),異龍腦(isolborneol),α-松油醇(α-terpineol),龍腦(bor-neol)[6],樟烯(camphene),月桂烯(myrcene),檸檬烯(limonene),γ-松油醇(γ-terpineol),異戊酸龍腦酯(bornyl isovalerate),γ-畢澄茄烯(γ-cadinene),ξ-畢澄茄烯,α-欖香烯(α-elemene),β-欖香烯,γ-欖香烯[20],水楊酸(salicylic acid),β-松油烯(β-terpinene),α-側(cè)柏烯(α-thujene),4-蒈烯(4-terpineol),4-乙酸松油醇酯(4-terpingyl acetate)及乙酸芳樟醇酯(linlayl acetate)[21]等;其他:棕櫚酸(palmitic acid)[2],豆甾醇(stigmasterol),β-谷甾醇(β-sitosterol),石南藤酰胺乙酸酯(aurantiamide acetate)[16]5-十九烷基間苯二酚-3-O-甲醚酯(5-nonadecylresorcinol-3-O-methylether)[13],二十九醇(nonacosanol),2-甲基三十烷-8-酮-23-醇(2-methyltriacosan-8-one-23-ol),三十烷酸三十一醇酯(hentriacontanyl triaconta-noate),2,29-二甲基三十烷(2,29-dimethyltriacontane)[22],黃花蒿雙五氧化物(annuadiepoxide),本都山蒿環(huán)氧化物(ponticae-poxide)[23]及相對分子質(zhì)量分別為150 000、100 000的β-糖甙酶(β-glucosidase)ⅠⅡ[24]等。
【藥理作用】 1.抗瘧作用:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏對鼠瘧、猴瘧和人瘧均呈顯著抗瘧作用。體內(nèi)試驗表明,青蒿素對瘧原蟲紅細胞內(nèi)期有殺滅作用,而對紅細胞外期和紅細胞前期無效。青蒿素具有快速抑制原蟲成熟的作用。蒿甲醚乳劑的抗瘧效果優(yōu)于還原青蒿素琥珀酸鈉水劑,是治療兇險型瘧疾的理想劑型。青蒿琥酯2.5、5、10、15mg/kg,2次/天,連續(xù)3天,皮膚外搽,治療猴瘧均有不同程度療效。5、10mg/kg,2次/天,連續(xù)10天,皮膚外搽即可使猴瘧轉(zhuǎn)陰。加入適量促透氮酮,可提高抗瘧作用。脫羰青蒿素和碳雜脫羰青蒿素對小鼠體內(nèi)的伯氏瘧原蟲K173株的ED50和ED90分別為12.6mg/kg和25.8mg/kg。體外試驗表明,青蒿素可明顯抑制惡性瘧原蟲無性體的生長,有直接殺傷作用。青蒿素、蒿甲醚和氯喹對惡性瘧原蟲的IC50分別為75.2,29.4.和43.2nmol/L。青蒿素酯鈉對惡性瘧原蟲6個分離株(包括抗氯喹株)有抑制作用。 2.抗菌作用:青蒿水煎液對表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強的抑菌作用,對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核稈菌等也有一定的抑制作用。青蒿揮發(fā)油在0.25%濃度時,對所有皮膚癬菌有抑菌作用,在1%濃度時,對所有皮膚癬菌有殺菌作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。青蒿酯鈉對金葡萄、福氏痢疾桿菌、大腸桿菌、卡他球菌,甲型和乙型副傷寒稈菌均有一定的抗菌作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。 3.抗寄生蟲作用:青蒿乙醚提取物、稀醇浸膏及青蒿素對鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用。體外培養(yǎng)提示,青蒿素對瘧原蟲有直接殺滅作用。電鏡觀察證明,青蒿素主要作用于瘧原蟲紅細胞內(nèi)期無性體的膜相結(jié)構(gòu),首先作用于食物色膜、表膜和線粒體膜,其次是核膜和內(nèi)質(zhì)網(wǎng)。此外對核內(nèi)染色體亦有影響。由于食物泡膜發(fā)生變化,阻斷了瘧原蟲攝取營養(yǎng)的早期階段,使瘧原蟲迅速發(fā)生氨基酸饑餓,形成自噬泡,并不斷排出體外,使泡漿大量損失,內(nèi)部結(jié)構(gòu)瓦解而死亡。青蒿素對間日瘧、惡性瘧及抗氯喹地區(qū)惡性瘧均有療效高、退熱及原蟲轉(zhuǎn)陰時間快的特點,尤其適于搶救兇險性瘧疾,但復(fù)燃率高。此外,青蒿尚有抗血吸蟲及鉤端螺旋體作用。 4.解熱作用:用蒸餾法制備的青蒿注射液,對百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。青蒿與金銀花組方,利用蒸餾法制備的青銀注射液,對傷寒、副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗致熱的家免,有比單味青蒿注射液更為顯著的退熱效果,其降溫特點迅速而持久,優(yōu)于柴胡和安痛定注射液對照組。金銀花與青蒿有協(xié)同解熱作用。 5.免疫作用:用小鼠足墊試驗、淋巴細胞轉(zhuǎn)化試驗、兔疫特異玫瑰花試驗和溶血空斑試驗等4項免疫指標觀察青蒿素的免疫作用,發(fā)現(xiàn)青蒿素對體液免疫有明顯的抑制作用,對細胞免疫有促進作用,可能具有免疫調(diào)節(jié)作。青蒿素、蒿甲醚有促進脾TS細胞增殖功能。肌肉注射蒿甲醚對Begle大外周血T、B、Tu及Tr淋巴細胞亦有明顯抑制作用。亦明顯降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾臟重量。降低雞紅細胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細胞吞噬率(50.2-53.1%)和吞噬指數(shù)(1.58-1.91)。青蒿素還可提高淋巴細胞轉(zhuǎn)化率,促進細胞免疫作用。青蒿琥酯可促進Ts細胞增殖,抑制TE細胞產(chǎn)生,阻止白細胞介素及各種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到免疫調(diào)節(jié)作用。 6.對心血管系統(tǒng)的作用:兔心灌注表明,青蒿素可減慢心率,抑制心肌收縮力,降低冠脈流量。靜脈注射有降血壓作用,但不影響去甲腎上腺素的升壓反應(yīng),認為主要系對心臟的直接抑制所改。靜脈注射20mg/kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心律失常。 7.其它作用:青蒿琥酯能顯著縮短小鼠戊巴比妥睡眼時間。青蒿素對實驗性矽肺有明顯療效。蒿甲醚對小鼠有輻射防護作用。
【毒性】青蒿素的急性和亞急性毒性:小鼠灌胃青蒿素LD50為4223mg/kg,治療指數(shù)47.1,安全系數(shù)為13.7。采用貓、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等動物,青蒿素給藥途徑有灌胃、肌肉注射、腹腔注射等,劑量為100-1600mg/kg,連續(xù)給藥3-7天,觀察給藥前后一般狀態(tài)、食欲、體重、心血管系統(tǒng)、肝腎功能的變化,以及各主要臟器病理組織學(xué)改變。結(jié)果當劑量相當于臨床用量70倍時,未見犬、貓、兔、豚鼠、大鼠等動物心血管系統(tǒng)、肝腎功能有異常變化,僅小鼠灌胃青蒿素800mg/kg·d組給藥后4天出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。亞急性毒性觀察中,狗、大鼠應(yīng)用相當臨床用量的70倍時,未見腦電、心電、肝功、血象、蛋白總量、蛋白分類、食欲、生長等有異常改變,僅見狗連續(xù)用藥21天后非蛋白氮較給藥前升高,心、肝、腎等主要臟器病理檢查僅顯示可逆性病變。小鼠畸胎實驗,青蒿素不影響正常生育,亦無畸形,誘變性測定結(jié)果表明,青蒿素不是誘變劑,無致癌作用。
【鑒別】理化鑒別 (1)本品葉的粉末1g,加甲醇50ml浸泡。取甲醇提取液,揮去溶劑,加7%鹽酸羥胺的甲醇溶液與10%氫氧化鉀的甲醇溶液(1:1)1ml,在水浴中微熱;冷卻后用10%鹽酸調(diào)Ph至3-4,加1%三氯化鐵的乙醇液1-2滴,即顯紫色。(檢查內(nèi)酯類化合物)(2)薄層色譜 取本品粉末3g,加石油醚(60-90℃)ml,加熱回流1h,濾過,濾液蒸干,殘渣加正已烷30ml使溶解,用20%乙脯溶提取3次,每次10ml,合并乙脯液,蒸干,殘渣加乙醇0.5ml使溶解,作為供主式品溶液。另取青蒿素對照品,加乙醇制成每1ml含1mg的溶液,作為對照品溶液,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠G苤層板上,以10%硫酸乙醇溶液,105℃加熱至斑點顯色清晰,置紫外光燈(365nm)下檢視。供試品色譜中,在與對照品色譜相應(yīng)的位置上,顯相同顏色的熒光屏光斑點。
【炮制】 1.青蒿:揀去雜質(zhì),除去殘根,水淋使?jié),切段,曬干?br>2.鱉血青蒿:取青蒿段,置大盆內(nèi),淋入用溫水少許稀釋的鱉血,拌勻,稍悶,待鱉血吸收后,入鍋內(nèi)文火微炒,取出,晾干。(每青蒿段100斤,用活鱉200個取血)。
【性味】味苦;微辛;性寒
【歸經(jīng)】歸肝;膽經(jīng)
【功能主治】清熱;解暑;除蒸;截瘧。主暑熱;暑濕;濕溫;陰虛發(fā)熱;瘧疾;黃疸
【用法用量】內(nèi)服:煎湯,6-15g,治瘧疾可用20-40g,不宜久煎;鮮品用量加倍,水浸絞汁飲;或入丸、散。外用:適量,研末調(diào)敷;或鮮品搗敷;或煎水洗。
【注意】 1.《本草經(jīng)疏》:產(chǎn)后血虛,內(nèi)寒作瀉,及飲食停滯泄瀉者,勿用。凡產(chǎn)后脾胃薄弱。 2.《本草通玄》:胃虛者,不敢投也。
【各家論述】 1.《本草圖經(jīng)》:青蒿,治骨蒸勞熱為最,古方多單用之。 2.《本草新編》:青蒿,專解骨蒸勞熱,尤能泄暑熱之火,泄火熱而不耗氣血,用之以佐氣血之藥,大建奇功,可君可臣,而又可佐可使,無不宜也。但必須多用,因其體既輕,而性兼補陰,少用轉(zhuǎn)不得力。又青蒿之退陰火,退骨中之火也,然不獨退骨中之火,即肌膚之火,未嘗不共瀉之也,故陰虛而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙參、地骨皮共用,則瀉陰火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙參、地骨皮只能涼骨中之火,而不能外泄也。 3.《本經(jīng)逢原》:青蒿亦有兩種,一種發(fā)于早春,葉青如綿茵陳,專瀉丙丁之火,能利水道,與綿茵陳之性不甚相遠;一種盛于夏秋,微黃似地膚子,為少陽、厥陰血分之藥,莖紫者為良。 4.《重慶堂隨筆》:青蒿,專解濕熱,而氣芳香,故為濕溫疫癘要藥。又清肝、膽血分之伏熱,故為女子淋帶、小兒痙癇疳NI神劑,《本草》未言,特為發(fā)之。 5.《神農(nóng)本草經(jīng)》:主疥瘙痂癢,惡瘡,殺虱,留熱在骨節(jié)間,明目。 6.《唐本草》:生挼敷金瘡,大止血,生肉,止疼痛。 7.《食療本草》:益氣,長發(fā),補中,明目,煞風(fēng)毒。治骨蒸。燒灰淋汁,和石灰煎,治惡瘡瘢靨。 8.《本草拾遺》:主婦人血氣,腹內(nèi)滿,及冷熱久痢。秋冬用子,春夏用苗,并搗絞汁服。亦暴干為末,小便沖服。如覺冷,用酒煮。 9.《日華子本草》:長毛發(fā),發(fā)黑不老,兼去蒜發(fā),心痛熱黃,生搗汁服并敷之。瀉痢,飯飲調(diào)末五錢匕。 10.《滇南本草》:去濕熱,消痰。治痰火嘈雜眩暈。利小便,涼血,止大腸風(fēng)熱下血,退五種勞熱,發(fā)燒怕冷。 11.《本草綱目》:治瘧疾寒熱。 12.《本草新編》:退暑熱。 13.《生草藥性備要》:治小兒食積,洗疥癩。 14.《醫(yī)林纂要》:清血中濕熱,治黃疸及郁火不舒之證。
【摘錄】《中華本草》
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