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五加皮
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【出處】 出自《神農(nóng)本草經(jīng)》。 1.《本草圖經(jīng)》:五加皮,今江、淮、湖南州郡皆有之。春生苗,莖葉俱青,作叢,赤莖,又似藤蔓,高三、五尺,上有黑刺,葉生五叉,作簇者良。四葉、三葉者最多,為次。每一葉下生一刺。三、四月開白花,結(jié)細(xì)青子,至六月漸黑色。根若荊根,皮黃黑,肉白,骨堅(jiān)硬。五月、七月采莖,十月采根,陰干用。蘄州人呼為木骨。一說乃有數(shù)種,京師、北地者,大片,類秦皮、黃柏輩,平直如板而色白,絕無氣味,
【拼音名】Wǔ Jiā Pí
【英文名】Sessileflower Acanthopanax Bark, Slenderstyle Acanthopanax Bark, Manyprickle Acanto Panax Root, Root-bark of Sessileflower Acanthopanax
【別名】南五加皮、五谷皮、紅五加皮
【來源】 藥材基源:為五加科植物細(xì)柱五加和無梗五加的根皮。 拉丁植物動(dòng)物礦物名:1.Acanthopanax gracilistylus W. W. Smith2.Acanthopanax sessiliflorus (Rupr. Et Maxim.) Seem. 采收和儲(chǔ)藏:栽后3-4年于夏、秋兩季采收,挖取根部,除掉須根,刮皮,抽去木心,曬干或炕干。
【原形態(tài)】 1.細(xì)柱五加 灌木,有時(shí)蔓生狀,高2-3m。枝灰棕以,無刺或在葉柄基部單生扁平的刺。葉為掌狀復(fù)葉,在長枝上互生,在短枝上簇生;葉柄長3-8cm,常有細(xì)刺;小葉5,稀為3或4,中央一片最大,倒卵形至倒披針形,長3-8cm,寬1-3.5cm,先端尖或短漸尖,基部楔形,兩面無毛,或沿脈上疏生剛毛,下面脈腋間有淡棕色簇毛,邊緣有細(xì)鋸齒。傘形花序腋生或單生于短枝頂端,直徑約2cm;總花梗長1-2cm;花梗長6-10mm;萼5齒裂;花黃綠色,花瓣5,長圓狀卵形,先端尖,開放時(shí)反鄭;雄蕊5,花絲細(xì)長;子房2室,花柱2,分離或基部合生,柱頭圓狀狀。核果漿果狀,扁球形,直徑5-6mm,成熟時(shí)黑色,宿存花柱反曲。種子2粒,細(xì)小,淡褐色;ㄆ4-7月,果期7-10月。 2.無梗五加 灌木或小喬木,高2-5m。樹皮暗灰色或黑色,有縱裂紋,枝無刺或疏生粗壯刺,平直或彎曲。掌狀復(fù)葉;柄長3-10cm,無刺或有散生的小刺。小葉3-5,倒卵形或長圓狀倒卵形至長圓狀披針形,稀為橢圓形,長8-18cm,寬3-7cm,先端漸尖,基部楔形,上面深綠色,下面淺綠色,葉脈及邊緣均有剛毛,邊端漸尖,基部楔形,上面深綠以,下面淺綠色,葉脈及邊緣均有剛毛,邊緣有不整齊鋸齒。數(shù)個(gè)至10個(gè)頭狀藥序組成圓錐花序,總花梗長5-30mm,必生短柔毛;萼綠色,密生白色絨毛,具5小齒;花深紫色或近于黑褐以,花瓣5,放形,長不及2mm,外面褐短柔毛,以后毛脫落;雄蕊5,長于花瓣;子房2室,花柱全部合生成柱狀,僅柱頭裂片離生。核果漿果狀,卵橢圓形,成熟時(shí)黑色,具宿存花柱。花期6-8月,果期8-9月。
【生境分布】 生態(tài)環(huán)境:1。生地海拔200-1600m的灌木叢林、林緣、山坡路帝和村落中。 2。生于海拔200-1600m的森林或灌叢中。 資源分布:1.分布于中南、西南及山西、陜西、江蘇、安徽、浙江、江西、福建等地。 2.分布于東北、華北、陜西等地。
【栽培】 生物學(xué)特性 喜溫和濕潤氣候,耐蔭蔽、耐寒。宜選向陽較潮濕的山坡、丘陵、灑邊、土層深厚肥沃,排水良好,稍帶酸性的沖積土或砂質(zhì)壤土栽培。不宜在礫質(zhì)土、粘質(zhì)土或沙土上種植。 栽培技術(shù) 用種子和扦插繁殖。種子繁殖:春、秋季均可播種,但以秋播各子萌發(fā)率高。秋播在10月或11月,春播在3月下旬至4月上旬。條播,行距33cm開溝,將種子均勻撒入,覆土約1cm稍加鎮(zhèn)壓,澆水,保持濕潤,5月上旬出苗。培育1-2年移栽。扦插繁殖:在6-8月剪取枝條(南方多在春秋季扦插)。截成10-15cm長,插入砂土中,保持適當(dāng)溫度約15-20d可生根成活,于秋季或第2年春季定植。移栽按行株距各60cm開穴,每穴栽苗1株,填細(xì)土壓緊、澆水。 田間管理 每年中耕除草、追肥2-3次,第1次在成活返青后,第2次在6月下旬,均施入畜糞水;第3次在冬季落葉后,開溝施入堆肥或廄肥,施后蓋土。 病蟲害防治 蚜蟲5-7月發(fā)生,為定嫩梢及葉片,可用40%樂果乳油800-1500倍液防治。
【性狀】 性狀鑒別 ⑴細(xì)柱五加 根皮呈不規(guī)則又鄭或單鄭筒狀,有的呈塊片狀,長4-15cm,直徑0.5-1.5cm,厚1-4mm。外表面灰棕色或灰褐色,有不規(guī)則裂紋或縱皺紋及橫長皮孔;內(nèi)表面共同白色或灰黃色,有細(xì)縱紋。體輕,質(zhì)脆,斷面不整齊,灰白色或灰黃色。氣微香,味微辣而苦。 以皮厚、氣香、斷面灰白色為佳。 ⑵無梗五加 根皮圓柱形或切成不規(guī)則塊片。皮厚0.5-1mm。外表面灰褐色棕褐以,有縱向皺紋,皮孔色略淺,橫向明顯隆起。莖皮暗灰色或灰黑色;嫩莖上有刺,呈扁錐形,多數(shù)剝落,皮孔點(diǎn)狀或徑向橢圓形。氣微香,味淡。 顯微鑒別 (1)細(xì)柱五加 根皮橫切面:木栓層7-14列。皮層細(xì)胞2-4列,散有樹脂道。韌皮部射線寬1-8列細(xì)胞,韌皮部的樹脂道,排列成3-5(-8)環(huán)層,樹脂道呈橢圓形或條橢圓形,長徑60-225(-420)μm,直徑14-24μm,周圍分泌細(xì)胞4-5個(gè),扁長方形,內(nèi)含淡黃色分泌物,靠內(nèi)側(cè)的樹脂道多為類圓形,直徑14-20μm。皮層和韌皮部薄壁細(xì)胞含草酸鈣簇晶上徑12-60μm,棱角粗大,少數(shù)銳尖,射線細(xì)胞中簇晶較小,常數(shù)個(gè)或十?dāng)?shù)個(gè)徑向排列成行。薄壁細(xì)胞含淀粉粒,單粒橢圓形或類球形,直徑8-14μm。較老根皮中有韌皮纖維,長240-600μm,胞腔窄,孔漢明顯。(2)無梗五加 根皮橫切面:木栓層12-20列。皮層3-4列。韌皮射線寬1-3列細(xì)胞,波狀彎曲,細(xì)胞壁具網(wǎng)狀紋理,韌皮部樹脂道較多,橢圓形或類圓形,長徑40-116μm,直徑32-50μm周圍分泌細(xì)胞4-8個(gè)。薄壁細(xì)胞中簇晶直徑8-20(-40)μm韌皮部偶見單個(gè)或2-7個(gè)成束的纖維散在。纖維長220-600μm,直徑20-50μm,孔溝明顯。 莖皮橫切面:木栓層厚20-25列,有的木栓細(xì)胞壁增厚顯層紋。厚角細(xì)胞5-6列。韌皮部有纖維束,斷續(xù)散在于射線間,纖維長600-1500(-2000)μm,樹脂道較少,多分布于纖維束外側(cè),薄壁細(xì)胞中簇晶較根皮少。
【化學(xué)成份】 細(xì)柱五加根皮含丁香甙(syringin),刺五加甙(eleutheroside)B1,即是異春皮定-α-D-葡萄糖甙(isofraxidin-α-D-glucoside),右旋芝麻素(sesamin),16α-羥基-(-)-貝殼松-19-酸[16α-hydroxy-(-)-kauran-19-oic acid)[2],β-谷甾醇(β-sitosterol),β-谷甾醇葡萄糖甙(β-sitosterol glucoside),硬脂酸(stearc acid)[1][1],棕櫚酸(palmitic acid),亞麻酸(linolenic acid)及維生素A、B1等[3]。還包含揮發(fā)漬,內(nèi)有4-甲基水楊醛(4-methyl salicylaldehyde)等成分[3]。 無梗五加 根及根皮含左旋芝麻素、左旋灑維寧(savinin)[4],還含無梗五加甙(acanthoside)A、B、C、D、K2、K3[5-7],其中甙A和甙C的結(jié)構(gòu)尚不清楚,甙B和甙D分別是丁香樹脂酚(syrinaresinol)的單葡萄糖甙和雙葡萄糖甙,它們都屬于木脂體類,甙K2和甙K3則都屬于三萜類。又含β-谷甾醇,胡蘿卜甙(daucosterin(即是β-谷甾醇葡萄糖甙,豆甾醇(stig-masterol),萊油甾醇(campesterol)[7,8],水深性多糖和堿性多糖[9],強(qiáng)心甙及微量揮發(fā)油[10]。
【藥理作用】 一、刺五加藥理作用:1.對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用:刺五加對(duì)中樞神經(jīng)的興奮和抑制過程均有影響,單獨(dú)1次給藥顯示出中樞神經(jīng)系統(tǒng)的刺激作用,連續(xù)給藥則顯示出強(qiáng)壯作用。刺五加不僅改善興奮過程,而且也加強(qiáng)抑制過程,使抑制趨于集中,使分化更完全,增加大腦皮層的內(nèi)抑制過程。它的興奮作用原理不同于苯丙胺類的化合物,不僅毒性低,而且不擾亂正常的睡眠,刺五加對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)的興奮或抑制與用藥時(shí)神經(jīng)系統(tǒng)的功能狀態(tài)和劑量大小頗有關(guān)系。 1.1.興奮作用:在兔的腦電圖上顯示出刺五加提取物能削弱水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用,并對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有人參樣明顯的興奮作用。刺五加提取物還可縮短乙醚的麻醉過程和提高乙醚或水合氯醛麻醉結(jié)束后的興奮性。 1.2.抑制作用:刺五加提取物對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)有鎮(zhèn)靜作用。能延長己烯醛麻醉時(shí)間,降低己烯醛麻醉后的興奮性。 1.3.抗驚厥作用:在部分實(shí)驗(yàn)中,在動(dòng)物死之前的數(shù)分鐘注射飽和氯化鈉固定,會(huì)提高伸肌攣縮的程度;如在動(dòng)物固定前1小時(shí)先給刺五加,則中毒鼠的痙攣狀態(tài)明顯減少。 2.抗疲勞作用:刺五加根的提取物和甙類均有抗疲勞作用。甙的作用較相提取物為強(qiáng),較人參提取物及人參甙為強(qiáng)。腹腔注射刺五加醇浸膏水溶液20g/kg,平均延長小鼠游泳時(shí)間1/4。刺五加莖皮水提物500mg/kg及其丁香樹脂酚-二-o-B-D-葡萄糖甙50mg/kg均能顯著延長大鼠負(fù)荷游泳時(shí)間。以小鼠爬繩試驗(yàn)測(cè)定刺五加根在不同生長時(shí)期的生理活性,顯示:5月份1g干根為79SUA33/g(興奮作用單位),7月份活性明顯下降,到8月份落葉前可達(dá)到最大值116SUA33/g。刺五加葉也顯示類似變化(SUA33:實(shí)驗(yàn)動(dòng)物與對(duì)照動(dòng)物比較,延緩衰竭時(shí)33%的劑量為1個(gè)SUA33)。刺五加根和葉的提取物分別可提高大鼠活動(dòng)能量25%和70%。 3.抗癌作用:刺五加根的提取物和總甙對(duì)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性的移植瘤、藥物誘發(fā)瘤、癌的轉(zhuǎn)移和小鼠自發(fā)白血病都有一定的抑制作用,還能減輕抗癌藥物的毒性。在大鼠、小鼠身上接種肉瘤180及肉瘤256瘤種,刺五加對(duì)肉瘤的生長有一個(gè)較弱的抑制作用(4-28%)。刺五加提取物可降低小鼠移植艾氏腹水癌的陽性率和縮小癌的病灶,提高噻替派對(duì)移植和發(fā)展的艾氏腹水癌的作用。不能改變大鼠接種瓦克氏腹水肉瘤的移植陽性率,但能縮小肺上的病灶。能使小鼠接種LID-1及其他一些癌的移植陽性率減少,能抑制由尿烷引起的肺腺瘤,減少6一MTU引起的甲狀腺癌和由吲哚引起的小鼠骨髓性白血病。降低小鼠自發(fā)乳腺癌及自發(fā)白血病的形成過程。服用環(huán)磷酰胺后的小鼠,再服用刺五加提取物可提高動(dòng)物的生存時(shí)間和存活率。但當(dāng)與環(huán)磷酰胺同時(shí)給接種肉瘤180的小鼠服用時(shí),刺五加則對(duì)環(huán)磷酰胺的毒性和抗癌作用均無影響。刺五加還可抑制小鼠SSK肉瘤和大鼠瓦克瘤的擴(kuò)散。減少氫化可的松在小鼠接種艾氏腹水癌后的血源性擴(kuò)散作用。能降低大鼠瓦克氏瘤和小鼠肉瘤180對(duì)環(huán)磷酰胺、乙基巴比妥的毒性作用的敏感性。能使患白血病的小鼠服甲乙基巴比妥的半數(shù)致死量從30mg/kg提高到46mg/kg,并能降低由乙基巴比妥和環(huán)磷酰胺在實(shí)驗(yàn)動(dòng)物身上引起的慢性中毒癥狀,如動(dòng)物的體重、胸腺、腎上腺的重量及白細(xì)胞和嗜酸細(xì)胞數(shù)等方面均有改善。 4.適應(yīng)原樣的作用:4.1.刺五加能增加機(jī)體的非特異性抵抗力刺五加對(duì)各種有害刺激因素,如物理的(寒冷、灼熱、過重或失重、過度運(yùn)動(dòng)或強(qiáng)迫性不動(dòng)、離心及放射)、化學(xué)的(各種化學(xué)物質(zhì))、生物的不良影響,均能增加機(jī)體的抵抗能力。刺五加能增加動(dòng)物抵抗放射的能力,對(duì)一次急性X線照射或多次慢性照射,均有抗放射作用。如長期照射(總劑量1620-7000r),刺五加可延長大白鼠生命二倍,并能改善血相。與抗菌素一起使用可延長被照射60天(總劑量3000r)的大鼠的生命三倍。對(duì)紅細(xì)胞遭受放射樣作用物質(zhì)侵害時(shí)有保護(hù)作用,可作為放射損傷的預(yù)防和治療藥。刺五加注射液可促進(jìn)經(jīng)一次總量為4GY的60Co射線照射,造成造血系統(tǒng)放射損傷后小鼠的細(xì)胞結(jié)構(gòu)的恢復(fù)。刺五加能拮抗羅布毒素C的抑制免疫的作用。對(duì)蜱媒腦炎有特殊的抗病毒免疫力。刺五加還可減少青蛙因注入洋地黃毒甙引起的死亡數(shù),提高機(jī)體對(duì)磷酸三甲苯酚酯和士的寧的解毒能力。刺五加提取物能增加毛細(xì)血管在低氣壓下的防御能力,和降低人體由于冷和血液中血紅蛋白的含量而引起的發(fā)病頻率。刺五加花果醇提物、揮發(fā)油,刺五加總黃酮均有耐缺氧作用少量服用刺五加根浸液對(duì)高溫勞動(dòng)者的主要系統(tǒng)的新陳代謝過程和勞動(dòng)能力有良好的影響,而增大劑量則體溫升高、排汗量、肺活量和二氧化碳呼出量均增大,氧消耗升高,腎上腺皮質(zhì)的糖皮質(zhì)激素和雄性激素都能相對(duì)地和絕對(duì)地上升。并能提高機(jī)體對(duì)溫度變化(高溫、冷凍)的適應(yīng)力。每天服刺五加流浸膏1ml/kg,可提高母雞產(chǎn)蛋率2.2倍。 4.2.刺五加能調(diào)節(jié)病理過程,使其趨于正;苁挂蚧瘜W(xué)因素、生物因素引起的紅細(xì)胞、白細(xì)胞的增多和減少恢復(fù)正常。如由硝酸鈷引起的紅細(xì)胞增多及苯肼引起的紅細(xì)胞降低,刺五加均能使之恢復(fù)正常。在麻醉貓實(shí)驗(yàn)中,刺五加使降低的血壓很快回到正常。刺五加甙則有降壓作用。刺五加能調(diào)節(jié)內(nèi)分泌功能紊亂。既能阻止促腎上腺皮質(zhì)激素引起的腎上腺增生,又可減少由可的松引起的萎縮。既可防止甲狀腺素引起的甲狀腺肥大,又可防止甲基硫尿嘧啶引起的甲狀腺萎縮。既能使食物性及腎上腺性的高血糖癥的血糖降低到正常,也可使胰島素引起的低血糖癥的血糖增加。能降低由四氧嘧啶引起的大鼠糖尿病的尿糖量及防止大鼠體重下降,并對(duì)此糖尿病的發(fā)展有截阻作用。能阻止相應(yīng)的內(nèi)分泌重量的變化,但不影響它們的分解代謝作用。刺五加能改變機(jī)體應(yīng)激反應(yīng)警戒期的病理過程,防止在此過程中的腎上腺增生,膽甾醇含量降低,胸腺縮小及胃出血情況減少。抗警戒期作用以刺五加甙E為最強(qiáng),刺五加甙B1較弱,而刺五加甙C則無作用。刺五加還能產(chǎn)生應(yīng)激反應(yīng)的抵抗期,大鼠在此期間除腎上腺肥大,膽甾醇含量、脾臟和動(dòng)物外觀均正常,體重甚至比沒有游泳的大鼠增長還快一些。在應(yīng)激反應(yīng)的衰竭期中刺五加可阻止腎上腺縮小,膽甾醇降低,胸腺、脾臟、肝臟、腎臟及心臟的重量相對(duì)降低。 5.抗衰老作用:刺五加喂飼22月齡大鼠2月后,紅細(xì)胞脂質(zhì)過氧化物降低17.75、Na+,K+-ATP酶活性升高17.42%,提示有一定抗衰老作用。 6.對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:麻醉貓皮下或者靜脈注射刺五加提取物能擴(kuò)張腦血管改善大腦的供血量。刺五加甙只有在大劑量時(shí)才能看到此作用。此外,結(jié)扎頸動(dòng)脈或腦動(dòng)脈引起的犬的急性貧血后,馬上給藥(1mg/(kg.天),皮下),連續(xù)2周,可緩和上述原因引起的貧血、降低的血壓和降低的血紅蛋白、紅細(xì)胞數(shù),以及改善所伴隨的疾病和代償性局部貧血的心電圖。刺五加提取物及其基葉的乙醇提取液對(duì)血小板聚集有很強(qiáng)的抑制作用。刺五加浸膏還有抗心律失常作用,使正常竇律時(shí)間增加,使異常動(dòng)作電位顯著減少。刺五加提取物能減弱家兔心肌缺血組織損害,促進(jìn)表面細(xì)胞的再生和心肌梗塞區(qū)域的恢復(fù)。 7.抗菌消炎作用:刺五加對(duì)切除腎上腺的小鼠,在夏、秋和冬季可減輕熱性發(fā)炎性水腫,在春季稍有消炎作用。對(duì)切除腎上腺的大鼠,在冬天和春天能阻止甲醛性關(guān)節(jié)炎癥的發(fā)展。能減輕生理鹽水和15%蛋白溶液引起的炎癥。用李司忒氏菌感染的小鼠和兔注射刺五加提取物后,第一個(gè)小時(shí)是降低了動(dòng)物對(duì)感染的抵抗力,隨后明顯地提高了對(duì)感染的抵抗力,所以認(rèn)為它有提高機(jī)體腸道桿菌的能力。 8.對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)的作用:給靜止和游泳15分鐘后的大鼠服用刺五加未見明顯增加腎上腺素及血液中的可的松類激素的含量。但在5小時(shí)游泳后,則明顯地增加可的松的含量。有報(bào)道給藥后對(duì)腎上腺內(nèi)部組織沒有明顯改變,而對(duì)腎上腺的嗜鉻組織有直接顯著的作用。刺五加根提取物及刺五加甙均有促性腺作用。雄性幼鼠服用根提取物和葉中分離到的總甙或者刺五加甙B、B1和E,均增加了體重以及精囊與前列腺重量和RNA含量。甙在去勢(shì)雄性動(dòng)物身上有預(yù)防精囊和前列腺的萎縮作用,對(duì)雌性小鼠有明顯的促雌性激素作用,而且促進(jìn)小鼠性早熟和體重增加。服用刺五加提取物后母雞產(chǎn)蛋量可提高20.4%,蛋的重量提高24%,并增加輸卵管中總氮量和蛋白質(zhì),這種母雞的蛋孵出的小雞提高了氮和蛋白質(zhì)的新陳代謝。刺五加葉的制劑能防止兔子進(jìn)食氧化的葵花籽油所造成的性機(jī)能降低,精子的濃度和活動(dòng)能力降低以及減少雌兔的自然流產(chǎn)和死亡。防止由于氧化脂肪引起的少毛發(fā)和口周壞死以及肝、心臟的病理變化,而維生素E很少有此作用。 9.免疫增強(qiáng)作用:刺五加多糖(PES.)及其甙B(紫丁香甙)、D和E(兩種構(gòu)型的紫丁香樹脂酚甙)均能明顯提高細(xì)胞產(chǎn)生誘生干擾素的能力,對(duì)S801和S7811白血病細(xì)胞系的促誘生能力以PES(純品)最佳,PES及其甙B、D、E次之。Op刺五加(50g/kg)對(duì)皮下注射環(huán)磷酰胺引起的白血球減少癥有保護(hù)作用,對(duì)苯引起的小鼠和兔的白血球減少癥亦有顯著的預(yù)防作用。腹腔注射刺五加注射液可抑制環(huán)磷酰胺所致的白細(xì)胞減少。刺五加多糖對(duì)B細(xì)胞功能重建有較好的效果,并可減輕環(huán)磷酰胺引起的白細(xì)胞減少,明顯增強(qiáng)小鼠脾分泌IgM和IgG的溶血空斑試驗(yàn)和小鼠對(duì)牛血清蛋白誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng)性。刺五加能增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬能力、腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬能力,提高玫瑰花結(jié)的百分率1.2-1.8倍。刺五加多糖能明顯增加CTL殺傷靶細(xì)胞的活性,促進(jìn)ConA刺激的小鼠脾細(xì)胞分泌白細(xì)胞介素-210.其它作用:刺五加能提高人的嗜酸細(xì)胞、a-球蛋白的血漿濃度、血紅細(xì)胞的數(shù)目和血中堿儲(chǔ)量。刺五加多糖對(duì)CCl4與硫化乙酰胺所致鼠肝臟中毒有明顯改善,并能促進(jìn)機(jī)體抗感染的能力,對(duì)結(jié)核菌感染有一定的抵御作用還有抗利尿作用。 二、無梗五加的藥理作用:1.抗炎作用:遼寧產(chǎn)無梗五加的根皮,用乙醇提取之未脫脂制劑及脫脂制劑,對(duì)大白鼠的蛋清性及甲醛性關(guān)節(jié)炎均表現(xiàn)抑制作用,連續(xù)5天皮下注射未脫脂制劑0.75g/kg/日的抑制蛋清性腫脹作用,與連續(xù)5天肌肉注射考的松7.5mg/kg/日的抑制作用相似。未脫脂制劑分別由皮下或腹腔注射于切除腎上腺的大白鼠,對(duì)蛋清性腫脹無抑制作用,因此短梗五加的抗炎作用與腎上腺有密切關(guān)系。此外短梗五加亦能降低家兔的血管通透性。 2.鎮(zhèn)痛、解熱作用:小白鼠腹腔注射上述這2種制劑,均表現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用,與嗎啡相比作用較緩和,但在家兔實(shí)驗(yàn)無解熱作用。 3.對(duì)心血管的影響:未脫脂制劑對(duì)離體蟾蜍心臟有明顯的抑制作用,于蟾蜍在位心則使心率減慢,脫脂制劑對(duì)離體心臟使頻率減少,對(duì)在位心臟則僅使幅度減少。二種制劑均能使麻醉兔血壓下降。 4.其他作用:兩種制劑對(duì)家兔離體腸管及子宮均有興奮作用,受孕子宮更敏感。對(duì)正常家兔的腦電圖有輕度的激活作用,如以小鼠活動(dòng)作指標(biāo),五加皮甙的興奮作用較其流浸膏強(qiáng)40-140倍。能削弱水合氯醛、巴比妥及氯丙嗪的抑制作用,增強(qiáng)大腦皮層的內(nèi)抑制過程;在急性試驗(yàn)中,僅引起輕度的血壓降低;總之,在增強(qiáng)機(jī)體非特異性抵抗力的劑量,不引起正常功能的顯著變化。但在機(jī)體抵抗力下降或遇額外負(fù)擔(dān)而有特殊需要時(shí),卻能增加體力或智力工作的效能。與苯丙胺類藥物不同,不但毒性較低,而且不引起興奮,不擾亂正常的睡眠。適應(yīng)原的作用原理可能與改變一般應(yīng)激反應(yīng)的過程有關(guān),刺五加可阻止應(yīng)激反應(yīng)警戒期所特有的解剖及生化學(xué)改變,如腎上腺增生,膽甾醇含量降低、胸腺縮小及胃出血等。此種抗警戒期作用,以刺五加甙E為最強(qiáng),而刺五加甙B1則較弱,而刺五加甙C則幾無作用,故作用與一定的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)。刺五加也能阻止動(dòng)物在應(yīng)激反應(yīng)衰竭期中所出現(xiàn)的腎上腺、胸腺、脾、肝及腎等的重量降低。這些動(dòng)物實(shí)驗(yàn)說明,適應(yīng)原的作用與應(yīng)激反應(yīng)不同,其作用完全是向著對(duì)機(jī)體有利的方向進(jìn)行的,應(yīng)激反應(yīng)是一種非特異性反應(yīng),機(jī)體有許多器官與系統(tǒng)參與;同樣,適應(yīng)原也具有多方面的作用,它既影響神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng),又影響其他許多生理指標(biāo)。適應(yīng)原的作用原理正在進(jìn)一步研究,現(xiàn)已有些試驗(yàn)證明,它對(duì)細(xì)胞及對(duì)蛋白質(zhì)、核酸生物合成過程有某些影響。如刺五加可刺激某些原蟲、細(xì)菌和酵母細(xì)胞的生長繁殖,對(duì)紅細(xì)胞遭受放射樣作用物質(zhì)侵害時(shí)有保護(hù)作用,它還有抗氧化劑的作用,刺激免疫體的形成等;在一定條件下,對(duì)大鼠有降血糖作用。
【毒性】 急性毒性:小鼠20±2g,雌雄各半,分成若干組,每組10只,按1:5等比灌胃南五加Ⅰ或南五加Ⅱ1次,待用藥濃度都提高到相當(dāng)生藥480g/kg時(shí),觀察3天,動(dòng)物均無死亡。亞急性毒性:選用健康未成年大鼠(90g左右,雌雄兼有)和成年家兔((1.5kg左右,雌雄兼有),每天灌胃南五加Ⅰ或南五加Ⅱ,連續(xù)30天,大鼠60、6g/kg;家兔12、12g/kg(均按生藥量),結(jié)果:血象、肝、腎功能及主要內(nèi)臟的形態(tài)學(xué)檢查及動(dòng)物體重等均沒有發(fā)現(xiàn)明顯的異常,南五加萜酸小鼠半數(shù)致死量靜脈注射為200mg±18mg/kg。南五加總皂甙給小鼠灌胃20g/kg,1小時(shí)后小鼠活動(dòng)減少,于給藥后2小時(shí),小鼠活動(dòng)正常,觀察48h無異常。 小鼠皮下注射刺五加甙E的半數(shù)致死量為4.75g/kg。刺五加總黃酮的半數(shù)致死量為89.8mg/kg。刺五加提取物的半數(shù)致死量在10-30g/kg。刺五加根、莖、葉各部分水提取物對(duì)小鼠的平均致死量為14.5g。大鼠口服刺五加甙(10mg/kg/天),連續(xù)2mo,檢查它們血和尿的化合物及器官的重量,動(dòng)物沒有顯示出明顯的毒性反應(yīng)。長期服用刺五加毒性甚小,且不影響入睡與正常睡眠。連續(xù)服用刺五加提取物6mo除能延長平均壽命外,未發(fā)現(xiàn)胚胎毒性或致畸作用。小白鼠1次腹腔注射未脫脂制劑半數(shù)致死量為13g/kg,其半數(shù)致死量的1/3即能產(chǎn)生抗炎作用,因此,無梗五加的毒性并不大。毒性低,對(duì)正常生理功能干擾小。如刺五加總甙的毒性即很低,其半數(shù)致死量為4.75g/kg(小鼠皮下注射)。 毒性:刺五加總甙對(duì)小鼠的半數(shù)致死量為4.75g/kg。100%煎劑用平板紙片法,對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌有抑制作用。
【鑒別】理化鑒別 薄層色譜:(1)取本品0.5g,加氯仿10ml,超聲波振蕩30min,取1ml,供點(diǎn)樣用。另取β-谷甾醇、異貝殼杉烯酸\d-芝麻素作對(duì)照品。分別點(diǎn)要于硅膠G板上,以甲苯-已醇已酯-丙酮(3.5:0.5:0.5)展開,10%硫酸噴霧,吹熱氣流顯色,供試液以譜在與對(duì)照品以譜相應(yīng)位置顯相同顏色的斑點(diǎn)。(2)取本品0.5g,包濾紙內(nèi),加70%已醇液10ml,浸泡過夜,熱水中超聲波振蕩30min,溶液濃縮至干,再加甲醇1ml溶解,供點(diǎn)樣用。另取刺五加甙D、紫丁香甙(或B)、胡蘿卜甙(或A)國對(duì)照品,以氯仿-甲醇-(6:3:1下層液)展開,10%硫酸噴霧,吹熱氣流顯色,供試液色譜在與對(duì)照品色色譜相應(yīng)位置,應(yīng)顯相同顏色斑點(diǎn)。
【炮制】揀凈雜質(zhì),用水洗凈,稍潤后切片,干燥。炒制:取原藥材,用微火炒至變色。酒制:將五加皮片與黃酒拌勻,悶潤至酒盡時(shí),取出,晾干,每五加皮500g,用黃酒60g,亦可用酒洗!侗静菔鲢^元》:五加皮,剝?nèi)ス牵幐删葡,或用姜汁制?br> 【性味】味辛;苦;微甘;性溫
【歸經(jīng)】歸肝;腎經(jīng)
【功能主治】祛風(fēng)濕;補(bǔ)肝腎;強(qiáng)筋骨;活血脈。主風(fēng)寒濕痹;腰膝疼痛;筋骨痿軟;小數(shù)點(diǎn)兒行遲;體虛贏弱;跌打損傷;骨折;水腫;腳氣;陰下濕癢
【用法用量】內(nèi)服:煎湯,6-9g,鮮品加倍;浸酒或入丸、散。外用:適量,煎水熏洗或?yàn)槟┓蟆?br> 【注意】陰虛火旺者慎服。
【附方】1.五加酒(《備急千金要方》):用治產(chǎn)后癖瘦。2.油煎散(《太平惠民和劑局方》),治婦人血風(fēng)勞,形容憔悴,肢體困倦,喘滿虛煩,呼吸少氣,發(fā)熱汗多,口干舌澀,不思飲食。3.五加皮湯(《三因極一病癥方論》),主治腎勞虛寒,恐慮失志,傷精損髓,噓吸短氣,遺泄白濁,小便赤黃,陰下濕癢,腰脊如折,顏色枯悴。4.五皮散(《太平惠民和劑局方》)。5.五加皮丸(《瑞竹堂經(jīng)驗(yàn)方》),主治男子?jì)D人腳氣,骨節(jié)皮膚腫濕疼痛。
【各家論述】 1.《本經(jīng)》:主心腹疝氣,腹痛,益氣療蹩,小兒不能行,疽瘡陰蝕。 2.《本草經(jīng)疏》:五加皮,觀《本經(jīng)》所主諸證,皆因風(fēng)寒濕邪傷于(足少陰、厥陰)二經(jīng)之故,而濕氣尤為最也!督(jīng)》云,傷于濕者,下先受之。又云,地之濕氣,感則害人皮肉筋脈。肝腎居下而主筋骨,故風(fēng)寒濕之邪,多自二經(jīng)先受,此藥辛能散風(fēng),溫能除寒,苦能燥濕,二臟得其氣而諸證悉瘳矣。又濕氣浸淫,則五臟筋脈緩縱;濕氣留中,則虛贏氣乏。濕邪既去,則中焦治而筋骨自堅(jiān),氣日益而中自補(bǔ)也。其主益精強(qiáng)志者,腎藏精與志也。 3.《別錄》:療男子陰痿,囊下濕,小便余瀝,女人陰癢及腰脊痛,兩腳疼痹風(fēng)弱,五緩虛贏,補(bǔ)中益精,堅(jiān)筋骨,強(qiáng)志意。 4.《藥性論》:能破逐惡風(fēng)血,四肢不遂,賊風(fēng)傷人,軟腳,暨腰,主多年瘀血在皮肌,治痹濕內(nèi)不足,主虛贏,小兒三歲不能行。 5.《日華子本草》:明目,下氣,治中風(fēng)骨節(jié)攣急,補(bǔ)五勞七傷。 6.《綱目》:治風(fēng)濕痿痹,壯筋骨。 7.《本草再新》:化痰除濕,養(yǎng)腎益精,去風(fēng)消水,理腳氣腰痛,治瘡疥諸毒。 8.《陜西中草藥》:活血消腫,治風(fēng)濕關(guān)節(jié)痛,陰囊濕疹,跌打損傷,水腫,小便不利。 9.《云南中草藥》:治跌打損傷,骨折,瘡毒,瘧疾。 10.《藥性類明》:兩腳疼痹,風(fēng)濕也。五加皮苦泄辛散,能治風(fēng)濕!端幮哉摗费云淦浦饜猴L(fēng)血。破逐惡風(fēng)血,即治痹之義也。丹溪治風(fēng)濕腳痛加減法云,痛甚加五加皮。可見其逐惡血之功大也。 11.《本草求真》:五加皮,腳氣之病,因于風(fēng)寒濕三氣而成,風(fēng)勝則筋骨為之拘攣。濕勝則筋脈為之緩縱,男子陰痿囊濕,女子陰癢蟲生,小兒腳軟。寒勝則血脈為之凝滯,筋骨為之疼痛,而腳因爾莫行。服此辛苦而溫,辛則氣順而化痰,苦則堅(jiān)骨而益精,溫則祛風(fēng)而勝濕,凡肌膚之瘀血,筋骨之風(fēng)邪,靡不因此而治。蓋濕去則骨壯,風(fēng)去則筋強(qiáng),而腳安有不理者乎。但此雖屬理腳之劑,仍不免有疏泄之虞,須于此內(nèi)參以滋補(bǔ)之藥,則用之歷久而不變矣。 12.《本草思辨錄》:五加皮,宜下焦風(fēng)濕之緩證。若風(fēng)濕搏于肌表,則非其所司。古方多浸酒釀酒,及酒調(diào)末服之,以行藥勢(shì)。心疝少腹有形為寒,肺熱生痿躄為熱,《本經(jīng)》并主之。五加皮辛苦而溫,惟善化濕耳;潢幰疂,即驅(qū)其陽淫之風(fēng)。風(fēng)去則熱已,濕去則寒除。即《別錄》之療囊濕、陰癢、小便余瀝、腰腳痛痹、風(fēng)弱、五緩,皆可以是揆之。
【摘錄】《中華本草》 |
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